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GSK 1059615
品牌:北京金优科技有限公司
货号 规格 包装/纯度 价格 货期 操作
JY-2025JU52100mg 100mg ≥98%
¥14720.00
生物活性: 靶点:PI3K;mTOR
通路:PI3K/Akt/mTOR
背景说明:GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂,同时也抑制 mTOR。
生物活性:GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂,同时也抑制 mTOR,IC50 值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM[1-3]。
IC50:PI3Kα:0.4nM;PI3Kβ:0.6nM;PI3Kδ:5nM;PI3Kγ:2nM;mTOR:12nM [1-3]
In Vitro:GSK1059615抑制PI3Kα,β,γ和δ,Ki分别为0.42 nM,0.6 nM,0.47 nM和1.7 nM [1]。在T47D和BT474癌细胞中,GSK1059615在S473抑制Akt的磷酸化,IC50为40 nM [2]。
In Vivo:GSK1059615(25 mg/kg)有效抑制BT474或HCC1954乳腺癌细胞的异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。
细胞实验:将细胞以每孔1×10 4个细胞的密度平板置于透明平底96孔板中并孵育过夜。然后,加入GSK1059615并将板孵育30分钟。在孵育结束时,从平板吸出培养基,并用冷PBS洗涤平板一次。向每个孔中加入80μLMSD裂解缓冲液,将板在振荡器上于4℃温育至少30分钟。对于Akt双链体测定,将板用200μL/孔洗涤缓冲液洗涤4次,并用纸巾轻拍以进行印迹。然后,向每个孔中加入60μL裂解物,将板在室温下在振荡器上孵育1小时。再洗涤4次后,加入抗体(每孔25μL),将板在振荡器上孵育1小时并再次洗涤。最后,添加读缓冲液(每孔150μL)并立即读取板。然后获得IC 50值。
激酶实验:使用基于HTRF的PI3K概况分析测定试剂盒获得对PI3K的GSK1059615依赖性抑制的测量。在PI3Kα和δ测定中使用400pM酶,在PI3Kβ测定中使用200pM,在PI3Kγ测定中使用1nM。此外,PI3Kα,β和δ测定用150mM NaCl和100μMATP进行,而PI3Kγ测定在没有NaCl和15μMATP的情况下进行。所有反应均在10μMPIP2下进行。将GSK1059615连续稀释(在DMSO中3倍),并将50nL转移至384孔低容量测定板。通过用去离子水稀释原液1:4来制备PI3K反应缓冲液。在使用当天加入新制备的DTT,终浓度为5mM。通过在反应缓冲液中加入2.5μLPI3K引发酶添加和GSK1059615预孵育。将板在室温下孵育15分钟。通过添加2.5μL的2x底物溶液(PIP2和ATP在1x反应缓冲液中)引发反应。将板在室温下温育1小时。通过添加2.5μL终止溶液来淬灭反应。然后通过添加2.5μL检测溶液处理猝灭反应以检测产物形成。在黑暗中孵育1小时后,在Envision读板仪上测量HTRF信号,用于330nm激发和620nm(Eu)和665nm(APC)的双发射检测。然后获得IC 50值。
数据来源文献:[1]. Carnero A. Novel inhibitors of the PI3K family. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Sep;18(9):1265-77.
[2]. Maira SM, et al. From the bench to the bed side: PI3K pathway inhibitors in clinical development. Curr Top Microbiol Immunol, 2010, 347, 209-239.
[3]. Takashi Kei Kishimoto, et al. Methods and compositions for attenuating gene therapy anti-viral transfer vector immune responses. US 20160074531 A1.
其它标识: MDL:MFCD18074517
SMILES:O=C(S/C1=C\C2=CC=C3N=CC=C(C3=C2)C4=CC=NC=C4)NC1=O
基本信息: CAS:958852-01-2
英文名称:GSK 1059615
别名:(5Z)-5-{[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene}-1;3-thiazolidine-2;4-dione
分子式:C18H11N3O2S
分子量:333.36
规格:100mg ; 10mg ; 50mg
溶解性:Soluble in DMSO
纯度:≥98%
外观(性状):Light yellow to brown Solid
储存条件:Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
靶点: PI3K;mTOR

产品详情

GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂,同时也抑制 mTOR。

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