| 生物活性： |
靶点：PDK-1; IKK; TBK1;Autophagy
通路：PI3K/Akt/mTOR;NF-κB;Immunology & Inflammation;Autophagy
背景说明：BX795是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，也是有效、相对特异性的TBK1 和 IKK 的抑制剂。BX795可以抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795还可调节自噬。
生物活性：BX795是有效，选择性的 PDK1 抑制剂，IC50为6 nM， 比PKA，PKC，c-Kit，GSK3β的选择性高50多倍[1-3]。
IC50：2nM(TBK1)，6nM(PDK1)[1-3]
In Vitro：在血小板生理反应中，BX795对2-MeSADP诱导的或胶原诱导的聚集，ATP分泌和血栓素的产生产生抑制作用[3]。BX795有效阻断PC-3细胞中的PDK1活性，如其阻断S6K1，Akt，PKCδ和GSK3β磷酸化的能力所示。 BX795有效抑制肿瘤细胞在塑料上的生长，对于MDA-468，HCT-116和MiaPaca细胞，IC50分别为1.6，1.4和1.9μM。在软琼脂中，BX795显示出更高的生长抑制，IC50为0.72，MDA-468和PC-3细胞分别为0.25μM[1]。此外，BX795作为TBK1 /IKKε的抑制剂，阻断TBK1-和IKKε介导的IRF3活化和IFN-β的产生[2]。
细胞实验：将以低密度接种的细胞(1，500-3，000个细胞/孔，0.1mL /孔，96孔板)孵育过夜。通过在1％二甲基亚砜和生长培养基(二甲基亚砜的最终浓度，0.1％)中加入10μL/孔的化合物，然后短暂摇动来进行化合物处理。将处理过的细胞培养72小时，并通过加入10μL代谢染料WST-1测量活力。在平板读数器中在450nm处读取WST-1信号，并减去无细胞或零时间背景，以计算净信号。结果报告为两次或更多次重复的平均值±SE。
数据来源文献：[1]. Feldman RI， et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.
[2]. Clark K， et al. Use of the pharmacological inhibitor BX795 to study the regulation and physiological roles of TBK1 and IkappaB kinase epsilon: a distinct upstream kinase mediates Ser-172 phosphorylation and activation. J Biol Chem. 2009 May 22;284(21):141
[3]. Dangelmaier C， et al. PDK1 selectively phosphorylates Thr(308) on Akt and contributes to human platelet functional responses. Thromb Haemost. 2014 Mar 3;111(3):508-17.
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| 其它标识： |
EC：EINECS 200-256-5
MDL：MFCD12546134
SMILES：O=C(NCCCNC1=C(C=NC(NC2=CC=CC(NC(N3CCCC3)=O)=C2)=N1)I)C4=CC=CS4
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| 基本信息： |
CAS：702675-74-9
英文名称：BX795
别名：N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
分子式：C23H26IN7O2S
分子量：591.47
规格：25mg ; 50mg ; 5mg
溶解性：Soluble in DMSO
纯度：≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
PDK-1; IKK; TBK1;Autophagy |
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