| 生物活性： |
靶点：Akt
通路：PI3K/Akt/mTOR
背景说明：Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
生物活性：Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质，靶向多种信号分子，具有有效的抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。[1-4]
In Vitro：和厚朴酚(0，12.5，25和50μM)抑制GBM细胞的生长并诱导细胞凋亡，针对30μMBBTRG-05MG细胞的IC50为IC50。和厚朴酚诱导的GBM细胞凋亡与Rb蛋白的下调和PARP和Bcl-x的裂解(S/L)有关。和厚朴酚(50μM)可增加GBM细胞中自噬标记物的水平[1]。和厚朴酚具有抗癌作用，MDA-MB-231，MDA-MB-468和MDA-MB-453细胞系的IC50值分别为16.99±1.28μM，15.94±2.35μM和20.11±3.13μM。和厚朴酚(3，10μM)在克隆形成试验中对球体数量和球体大小产生显著抑制作用[2]。和厚朴酚(0.1-1.0μM)特异性抑制由胶原蛋白刺激的洗涤的人血小板聚集，但不抑制其他激动剂。和厚朴酚(0.6和1.0μM)可以浓度依赖性地抑制洗涤的人血小板中胶原诱导的ATP释放反应。和厚朴酚特异性抑制血小板聚集和用convulxin刺激的Lyn，PLCγ2和PKC的磷酸化。和厚朴酚(5，10μM)显著抑制convulxin刺激的MAPKs和Akt活化[3]。和厚朴酚(10，20μM)以剂量依赖性方式增加ERK1/2磷酸化，这取决于CaMK II的激活[4]。
In Vivo：Honokiol-NM(40 mg/kg，po)产生优异的抗癌作用，PCNA，Cyclin D1和切割的caspase 3表达在这个治疗组中显著改变了2.12，1.92和1.68倍[2]。
细胞实验：在细胞毒性测定中，将10，000个细胞/孔加入96孔板中并孵育过夜，然后用溶解在二甲基亚砜(DMSO)中的不同浓度的和厚朴酚处理细胞。由于和厚朴酚不溶于水性溶剂，因此体外研究中厚朴酚溶解于DMSO中。为了研究DMSO对细胞的可能影响，使用溶剂(DMSO)对照，其最高浓度<0.1％。处理72小时后，固定细胞并通过结晶紫染色(0.05％)测量细胞活力。
动物实验：对于抗体体内研究，将MDA-MB-231细胞(200万)注射到乳腺脂肪组织中。肿瘤细胞注射后两周，在乳腺组织中观察到可触知的肿瘤，这是肿瘤形成的指征。然后以40和80mg/kg的剂量口服给予游离形式或纳米胶束形式的药物治疗。药物治疗持续4周，每周记录肿瘤体积和体重。处理4周后，处死动物;测量最终肿瘤体积和重量。这些肿瘤用于蛋白质印迹和免疫组织化学分析。对于蛋白质印迹实验，将肿瘤组织储存在-80℃直至进行分析。对于IHC，将肿瘤固定在盐水中。
数据来源文献：[1]. Chang KH， et al. Honokiol-induced apoptosis and autophagy in glioblastoma multiforme cells. Oncol Lett. 2013 Nov;6(5):1435-1438.
[2]. Godugu C， et al. Honokiol nanomicellar formulation produced increased oral bioavailability and anticancer effects in triple negative breast cancer (TNBC). Colloids Surf B Biointerfaces. 2017 Jan 23;153:208-219
[3]. Lee TY， et al. Honokiol as a specific collagen receptor glycoprotein VI antagonist on human platelets: Functional ex vivo and in vivo studies. Sci Rep. 2017 Jan 5;7:40002
[4]. Zhai H， et al. Honokiol-induced neurite outgrowth promotion depends on activation of extracellular signal-regulated kinases (ERK1/2). Eur J Pharmacol. 2005 Jun 1;516(2):112-7.
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| 其它标识： |
EC：EINECS 609-119-8
MDL：MFCD00016674
SMILES：OC1=C(CC=C)C=C(C2=CC(CC=C)=CC=C2O)C=C1
InChIKey：FVYXIJYOAGAUQK-UHFFFAOYSA-N
InChI：InChI=1S/C18H18O2/c1-3-5-13-7-9-18(20)16(11-13)14-8-10-17(19)15(12-14)6-4-2/h3-4,7-12,19-20H,1-2,5-6H2
PubChem CID：72303
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| 基本信息： |
CAS：35354-74-6
中文名称：和厚朴酚
英文名称：Honokiol
别名：NSC 293100
分子式：C18H18O2
分子量：266.33
规格：10mM*1mL in DMSO ; 10mg ; 50mg
溶解性：Soluble in DMSO ≥25mg/mL;Soluble in Ethanol ≥5mg/mL
纯度：HPLC≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Akt |
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