| 生物活性： |
靶点：PERK
通路：ER Stress;Cell Cycle
背景说明：GSK2606414是PERK 抑制剂。
生物活性：GSK2606414是可渗透细胞且可口服的 PERK 抑制剂，IC50值为0.4 nM[1-2]。
IC50：EIF2AK3(PERK):0.4nM(IC50);EIF2AK1(HRI):420nM(IC50);EIF2AK2(PKR):696nM(IC50)[1-2]
In Vitro：GSK2606414抑制细胞中PERK的活化[1]。
In Vivo：GSK2606414(50和150mg/kg，po)抑制小鼠中人肿瘤异种移植物的生长[1]。
动物实验：将来自细胞培养物的指数生长的BxPC3肿瘤细胞(10×10 6个细胞/小鼠)皮下植入雌性裸鼠的右胁腹。植入后16天，将具有-200mm 3肿瘤的小鼠随机分成各种治疗组(n = 8只小鼠/组)。用载体(0.5％羟丙基甲基纤维素，0.1％吐温80水溶液，pH4.8)，化合物50或150mg/kg口服处理动物，投标21天。用卡尺每周测量肿瘤体积两次并计算。结果表示为给药完成时的抑制百分比，其为100 [1-(药物处理群体的平均生长)/(载体处理的对照群体的平均生长)]。使用双尾t检验进行统计分析。
数据来源文献：[1]. Axten JM， et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2，3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2，3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414)， a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulu
[2]. Zhang M， et al. Inhibiting the Plasmodium eIF2α Kinase PK4 Prevents Artemisinin-Induced Latency. Cell Host Microbe. 2017 Dec 13;22(6):766-776.e4.
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| 其它标识： |
MDL：MFCD25976926
SMILES：NC1=C2C(N(C)C=C2C3=CC4=C(N(C(CC5=CC=CC(C(F)(F)F)=C5)=O)CC4)C=C3)=NC=N1
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| 基本信息： |
CAS：1337531-36-8
英文名称：GSK2606414
别名：QC-9698;CS-1428;S7307
分子式：C24H20F3N5O
分子量：451.44
规格：10mg ; 2mg ; 5mg
溶解性：Soluble in DMSO
纯度：≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
PERK |
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