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靶点:Influenza Virus(SARS-CoV) 通路:Anti-infection 背景说明:6-Thioguanine 是免疫抑制剂,也是SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性。可用于抗白血病的相关研究。 生物活性:6-Thioguanine 是一种抗白血病和免疫抑制剂, 为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂, 同时可有效抑制 USP2 的活性, IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM[3]。 IC50:IC50: 25μM (PLpros) , 40μM (Recombinant human USP2) [3] In Vitro:6-Thioguanine是一种抗白血病和免疫抑制剂,可作为SARS和MERS冠状病毒木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpros)的抑制剂,并有效抑制USP2活性,对于Plpros和重组人USP2,IC50为25μM和40μM,分别[1]。 6-硫鸟嘌呤通过纯化的DNA甲基转移酶(包括人DNMT1和细菌HpaII甲基化酶)影响胞嘧啶残基的甲基化。 6-Thioguanine(1或3μM)降低Jurkat T细胞中的全局胞嘧啶甲基化和3μM人细胞中的胞嘧啶甲基化[2]。 6-硫鸟嘌呤(18.75,37.50或75.00μM)对细胞活力产生不利影响,但对LDH或ALT活性没有影响[3]。 细胞实验:治疗由6种浓度(0.468,0.937,1.875,3.750,7.500和15.000μM)中的3种硫代嘌呤(硫唑嘌呤,6-巯基嘌呤和6-硫鸟嘌呤)组成。将每种硫嘌呤溶解在DMSO溶液中以达到10mg / mL的浓度。使用无菌过滤的维持培养基将每种硫嘌呤溶液进一步稀释至6种处理浓度中的每一种。将肝细胞接种于96孔培养物后24小时[3]。 数据来源文献:[1]. Chuang SJ, et al. 6-Thioguanine is a noncompetitive and slow binding inhibitor of human deubiquitinating protease USP2. Sci Rep. 2018 Feb 15; 8 (1) :3102. [2]. Wang H, et al. 6-Thioguanine perturbs cytosine methylation at the CpG dinucleotide site by DNA methyltransferases in vitro and acts as a DNA demethylating agent in vivo. Biochemistry. 2009 Mar 17; 48 (10) :2290-9. [3]. LaDuke KE, et al. Effects of azathioprine, 6-mercaptopurine, and 6-thioguanine on canine primary hepatocytes. Am J Vet Res. 2015 Jul; 76 (7) :649-55
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| 其它标识: |
EC:EINECS 205-827-2 MDL:MFCD00233553 SMILES:SC1=NC(N)=NC2=C1N=CN2 InChIKey:WYWHKKSPHMUBEB-UHFFFAOYSA-N InChI:InChI=1S/C5H5N5S/c6-5-9-3-2(4(11)10-5)7-1-8-3/h1H,(H4,6,7,8,9,10,11) PubChem CID:2723601
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| 基本信息: |
CAS:154-42-7 中文名称:6-硫鸟嘌呤 英文名称:6-Thioguanine 别名:6-硫代鸟嘌呤;4-Penylbutan-2-one;6-硫鸟嘌呤;Apacz; 分子式:C5H5N5S 分子量:167.19 规格:100mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 50mg 溶解性:Soluble in DMSO 纯度:≥98% 外观(性状):White to yellow Solid 储存条件:Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
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| 靶点: |
Influenza Virus(SARS-CoV) |