| 生物活性： |
靶点：HBV
通路：Anti-infection
背景说明：是有选择性、有效的HBV抑制剂。
生物活性：Entecavir（SQ 34676; BMS 200475）是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。[1-3]
IC50：EC50: 3.75nM(anti-HBV，HepG2 cell)[2]
In Vitro：BMS-200475对HBV的EC50为3.75 nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中，随后抑制逆转录酶的引发步骤。 BMS-200475的抗病毒活性明显低于其他RNA和DNA病毒[1]。与其他脱氧鸟苷类似物(喷昔洛韦，更昔洛韦，lobucavir和阿昔洛韦)或拉米夫定相比，恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时[2]。
In Vivo：BMS-200475每日口服治疗，剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重，持续1至3个月，可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒(WHV)病毒血症的水平[3]。
细胞实验：BMS 200475在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中制备，并用含有2％胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG2 2.2.15细胞以每孔5×10 5个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上，并保持在融合状态2至3天，然后用1mL掺有BMS 200475的培养基覆盖。 HBV的定量在第10天进行[1]。
数据来源文献：[1]. Innaimo SF， et al. Identification of BMS-200475 as a potent and selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-9.
[2]. Rivkin A， et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin. 2005 Nov;21(11):1845-57.
[3]. Genovesi EV， et al. Efficacy of the carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Dec;42(12):3209-18
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| 其它标识： |
EC：EINECS 604-279-5
MDL：MFCD00907887
SMILES：O=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2[C@@H]3C([C@H](CO)[C@@H](O)C3)=C
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| 基本信息： |
CAS：142217-69-4
中文名称：恩替卡韦
英文名称：Entecavir
别名：恩替卡韦;恩替卡韦-D2;Entecavir;
分子式：C12H15N5O3
分子量：277.28
规格：10mg ; 25mg
溶解性：Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic)
纯度：≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
HBV |
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