| 生物活性： |
靶点：HIV Integrase
通路：Anti-infection
背景说明：Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂。
生物活性：Elvitegravir 是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50 分别为0.7，2.8和1.4 nM。[1]
IC50：HIV-1 IIIB: 0.7nM(IC50);HIV-2 ROD: 1.4nM(IC50);HIV-2 EHO: 2.8nM(IC50) [1]
In Vitro：埃替拉韦通过抑制 DNA 链转移阻断了 HIV-1 cDNA 的整合。埃替拉韦可抑制 HIV-1 和 HIV-2 株系的复制，其 50% 的有效浓度在亚纳摩尔至纳摩尔范围内。埃替拉韦抗性变异株的复制能力明显降低。 埃替拉韦能抑制鼠白血病病毒和猿免疫缺陷病毒的复制。[1]埃替拉韦抑制 HIV 载体的整合，作为荧光素酶实验的阳性对照，EC50为0.8 nM。Elvitegravir抑制MLV感染的复制，IC50为5.8 nM，也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5 nM)，说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。埃替拉韦作用于外周血单个核细胞，有效作用于HIV-1和 HIV-2，且具有无血清抗病毒活性，IC50为0.3-0.9 nM。[2]
数据来源文献：[1]. Shimura K，et al. Broad antiretroviral activity and resistance profile of the novel human immunodeficiency virus integrase inhibitor elvitegravir (JTK-303/GS-9137). J Virol. 2008 Jan;82(2):764-74.
[2]. Lampiris HW. Elvitegravir: a once-daily，boosted，HIV-1 integrase inhibitor. Expert Rev Anti Infect Ther. 2012 Jan;10(1):13-20. doi: 10.1586/eri.11.157.
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| 其它标识： |
MDL：MFCD11846135
SMILES：CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O
InChIKey：JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N
InChI：InChI=1S/C23H23ClFNO5/c1-12(2)19(11-27)26-10-16(23(29)30)22(28)15-8-14(20(31-3)9-18(15)26)7-13-5-4-6-17(24)21(13)25/h4-6，8-10，12，19，27H，7，11H2，1-3H3，(H，29，30)/t19-/m1/s1
PubChem CID：5277135
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| 基本信息： |
CAS：697761-98-1
中文名称：埃替拉韦
英文名称：Elvitegravir
别名：埃替格韦;D06677;JTK-303;GS-9137;EVG
分子式：C23H23ClFNO5
分子量：447.88
规格：10mg ; 5mg
溶解性：Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度：≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
HIV Integrase |
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