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生物活性：	靶点：PKC 通路：TGF-beta/Smad;Epigenetics 背景说明：Verbascoside 为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。生物活性：Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC50 值为 25 μM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。[1-3] In Vitro：毛蕊花苷作为ATP竞争性PKC抑制剂，IC50为25μM。毛蕊花苷分别显示相对于ATP和组蛋白的Kis为22和28μM。毛蕊花苷对L-1210细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50为13μM[1]。毛蕊花苷(5，10μM)抑制2，4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的T细胞共刺激因子CD86和CD54，促炎细胞因子和THK-1细胞中的NFκB途径激活[2]。 In Vivo：毛蕊花苷(1％)降低了2，4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的特应性皮炎(AD)小鼠模型中的整体搔抓行为发生率以及皮肤病变的严重程度。毛蕊花苷还可阻断DNCB诱导的皮肤病变中促炎细胞因子TNF-α，IL-6和IL-4 mRNA的表达[2]。毛蕊花苷(50，100 mg/kg，ip)不会改变慢性压迫性损伤(CCI)引起的冷异常性疼痛。毛蕊花苷(200 mg/kg，ip)在大鼠第3天降低对冷刺激丙酮的过敏。毛蕊花苷还显著减少与神经病相关的行为变化。此外，毛蕊花苷在第3天降低Bax并增加Bcl-2 [3]。细胞实验：淋巴细胞小鼠白血病L1210细胞(ATCC，CCL 219)在含有10％胎牛血清，4 mM谷氨酰胺，100 U/mL青霉素，100μg的Dulbecco改良Eagle培养基的24孔簇板中以每孔104个细胞稀疏铺板。/mL硫酸链霉素和毛蕊花苷(溶解于DMSO中)。在37℃下在潮湿气氛(5％CO 2在空气中)中培养2天后，通过计数Coulter计数器中的细胞数来监测生长。 IC50值是根据为每种测试化合物建立的线性回归线计算的[1]。动物实验：大鼠[2]为了诱发特应性皮炎(AD)样症状，使用2，4-二硝基氯苯(DNCB)。简而言之，在DNCB处理前2天使用电子剪刀除去小鼠的背毛。将200μL的1％DNCB(在丙酮中：橄榄油= 4：1)施用于剃毛的背部皮肤以进行致敏。重复攻击在相同位点进行，每3天一次0.2％DNCB，持续约2周。将小鼠分成4组(每组n = 6):(1)媒介物处理的对照，(2)仅DNCB处理，(3)1％毛蕊花苷(丙酮：橄榄油4：1)- 仅处理，和(4)DNCB + 1％毛蕊花苷处理组[2]。数据来源文献：[1]. Herbert JM， et al. Verbascoside isolated from Lantana camara， an inhibitor of protein kinase C. J Nat Prod. 1991 Nov-Dec;54(6):1595-600. [2]. Li Y， et al. Verbascoside Alleviates Atopic Dermatitis-Like Symptoms in Mice via Its Potent Anti-Inflammatory Effect. Int Arch Allergy Immunol. 2018;175(4):220-230. [3]. Amin B， et al. The Effect of Verbascoside in Neuropathic Pain Induced by Chronic Constriction Injury in Rats. Phytother Res. 2016 Jan;30(1):128-35
其它标识：	MDL：MFCD00221751 SMILES：O[C@@H]([C@H](OCCC1=CC(O)=C(O)C=C1)O2)[C@H]([C@@H]([C@H]2CO)OC(/C=C/C3=CC(O)=C(O)C=C3)=O)O[C@@](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]4O)([H])[C@@H]4O InChIKey：FBSKJMQYURKNSU-ZLSOWSIRSA-N InChI：InChI=1S/C29H36O15/c1-13-22(36)23(37)24(38)29(41-13)44-27-25(39)28(40-9-8-15-3-6-17(32)19(34)11-15)42-20(12-30)26(27)43-21(35)7-4-14-2-5-16(31)18(33)10-14/h2-7,10-11,13,20,22-34,36-39H,8-9,12H2,1H3/b7-4+/t13-,20+,22-,23+,24+,25+,26+,27+,28+,29-/m0/s1 PubChem CID：5281800
基本信息：	CAS：61276-17-3 中文名称：类叶升麻苷英文名称：Verbascoside 别名：毛蕊花苷;Kusaginin;TJC160;Acteoside;麦角甾苷分子式：C₂₉H₃₆O₁₅ 分子量：624.59 规格：10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 5mg 溶解性：Soluble in Water/DMSO 纯度：HPLC≥98% 外观(性状)：White to off-white Solid 储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
靶点：	PKC

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Verbascoside 为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。

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