产品分类

DBET 6
品牌:北京金优科技有限公司
货号 规格 包装/纯度 价格 货期 操作
JY-2025JJ6510mg 10mg ≥98%
¥2860.00
生物活性: 靶点:BRD4
通路:Epigenetics
背景说明:DBET6是一种BET bromodomainsPROTAC降解剂。
生物活性:是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。[1]
In Vitro:dBET6是一种具有高细胞透性的BET溴区降解剂。它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6在低于纳摩尔级别的浓度下,在细胞中具有明显的降解效果。对细胞处理100 nM dBET6,1小时后,BRD4降解并促进c-Myc的下调和诱导凋亡。dBET6破坏整体高效的转录延伸,可造成稳态mRNA水平大范围地降低。BET降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应[1]。
In Vivo:dBET6耐受性良好。在弥散性T-ALL小鼠模型中,dBET6可引起白血病负荷显著减少。此外,给小鼠每日两次dBET6给药(7.5 mg/kg),相对于对照组小鼠和处理了JQ1(20 mg/kg QD)的小鼠,dBET6的处理有利于小鼠生存[1]。
细胞实验:用不同浓度的dBET1或dBET6处理细胞,处理3小时。通过离心收集细胞,用PBS洗涤一次,然后转移至PCR管内。快速离心,在47.5℃下孵育3分钟,25℃孵育3分钟,然后加入30 μL lysis buffer裂解溶解细胞。用液氮进行冻融循环,循环3次。[1]
动物实验:Animal Models: 雄性CD-1小鼠;Dosages: 10 mg/kg;Administration: i.p.[1]
数据来源文献:[1] Winter GE, et al. Mol Cell. 2017, 67(1):5-18.e19.
其它标识: MDL:MFCD31692407
SMILES:O=C(NCCCCCCCCNC(COC1=CC=CC(C(N2C(CC3)C(NC3=O)=O)=O)=C1C2=O)=O)C[C@H]4C5=NN=C(C)N5C6=C(C(C)=C(C)S6)C(C7=CC=C(Cl)C=C7)=N4
基本信息: CAS:1950634-92-0
英文名称:DBET 6
别名:dBET6
分子式:C42H45ClN8O7S
分子量:841.37
规格:10mg ; 5mg
溶解性:Soluble in DMSO
纯度:≥98%
外观(性状):White to yellow Solid
储存条件:Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
靶点: BRD4

产品详情

DBET6是一种BET bromodomainsPROTAC降解剂。

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