| 生物活性： |
靶点：Epigenetic Reader Domain;BRD2、BRD3、BRD4
通路：Epigenetics
背景说明：ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂,可抑制BRD2、BRD3和BRD4。
生物活性：ABBV-744是一种具有选择性的BET bromodomain强效抑制剂，对 BRD2/3/4 的 BDII 具有特异性，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。ABBV-744 是一种有效且选择性的 AR 转录途径抑制剂。[1]
In Vitro：ABBV-744是有效的BDII抑制剂，可抑制BRD2/3/4。对BDII的结合偏好是对BDI的250倍以上，具有良好的药物类属性。RNA-Seq 和 qPCR 显示 ABBV-744 是一种有效且选择性的 AR 转录途径抑制剂。 ChIP-Seq 和 ChIP-qPCR 揭示了 BRD4 从 AR 占据的增强子和启动子中的 BDII 抑制剂置换，这与 AR 对维持致癌基因表达程序的 BRD4 BDII 特异性依赖性一致。[1]。
In Vivo：在AML和前列腺癌移植瘤模型中，最大耐受剂量的ABBV-744可诱导肿瘤生长抑制作用[1]。
数据来源文献：[1] Emily J. Faivre， et al. First-in-class， highly BDII-selective BET family inhibitor ABBV-744 displays potent anti-tumor activity in androgen receptor positive prostate cancer models and an improved tolerability profile. Cancer Res. 2018， 78(13 Suppl):Abstract nr 4960.
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| 其它标识： |
MDL：MFCD31657409
SMILES：CC(O)(C)C1=CC(C(C2=C3NC(C(NCC)=O)=C2)=CN(C)C3=O)=C(OC4=C(C)C=C(F)C=C4C)C=C1
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| 基本信息： |
CAS：2138861-99-9
英文名称：ABBV-744
别名：CPD-1639
分子式：C28H30FN3O4
分子量：491.55
规格：5mg ; 2mg
溶解性：Soluble in DMSO
纯度：≥98%
外观(性状)：Off-white to yellow Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Epigenetic Reader Domain;BRD2、BRD3、BRD4 |
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