| 生物活性： |
靶点：Trk Receptor
通路：Protein Tyrosine Kinase/RTK;Neuronal Signaling
背景说明：Larotrectinib Sulfate是一种 ATP 竞争性的TRK抑制剂。
生物活性：Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。[1]
In Vitro：ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因(上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1)的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期[2]。
In Vivo：早期持续的ARRY-470(LOXO-101)的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限[1]。
细胞实验：Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠; Dosages: 10-100 mg/kg; Administration: 口服[1]
数据来源文献：[1] Ghilardi JR， et al. Mol Pain. 2010， 6:87.
[2] Vaishnavi A， et al. Nat Med. 2013， 19(11):1469-72.
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| 其它标识： |
EC：EINECS 232-655-5
MDL：MFCD29472286
SMILES：C1C[C@@H](N(C1)C2=NC3=C(C=NN3C=C2)NC(=O)N4CC[C@@H](C4)O)C5=C(C=CC(=C5)F)F.OS(=O)(=O)O
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| 基本信息： |
CAS：1223405-08-0
中文名称：拉罗替尼硫酸盐
英文名称：Larotrectinib Sulfate
别名：ARRY-470;Larotrectinib
分子式：C21H22F2N6O2·H2SO4
分子量：526.51
规格：10mg ; 25mg ; 5mg
溶解性：Soluble in DMSO
纯度：≥98%
外观(性状)：Light yellow to brown Solid
储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Trk Receptor |
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