产品搜索

热门搜索：

CD31 sMAD3 LC38

产品分类

ELISA

Elisa辅助试剂大鼠抗体对其他种属人通用小鼠
仪器、耗材

基础耗材 PCR&分子生物学耗材 WB&免疫耗材安全防护耗材病理制片耗材层析用耗材药敏纸片培养耗材其他耗材实验仪器
小分子化合物

Peptides PROTAC/蛋白降解靶向嵌合分子氨基酸及其衍生物反应底物&理化检测化合物库迷你化合物Kit Anti-infection/抗感染明星产品助溶剂&增溶剂维生素及其衍生物抑制剂＆拮抗剂＆激动剂染料&探针实验常用溶液糖类及其衍生物同位素标记物
微生物培养

OXOID原装发酵专用产品酵母缺陷型培养基菌株培养基基础培养基添加剂培养基原料其他微生物培养基微生物辅助试剂
细胞生物学

细胞检测鲎试剂细胞分离液细胞培养与消化细胞器提取试剂盒细胞生长因子细胞系（株）植物培养
生化试剂盒

蛋白及酶类系列能量代谢系列其他生化系列糖类代谢系列氧化还原系列氮代谢系列脂肪酸代谢系列
生化试剂

氨基酸&蛋白质表面活性剂&去垢剂&螯合剂动植物激素反应底物核酸&核苷酸及衍生物抗生素酶&辅酶其他生化试剂酸&盐&胺糖及衍生物通用缓冲液维生素脂质＆脂肪酸衍生物
染色试剂

HE染色液胞内组分染色液辅助试剂酶类染色液染色原料特殊细胞染色液微生物染色液荧光染色液植物染色液组织切片制备试剂组织染色液
纳米材料

分子筛金属纳米材料类石墨烯其它纳米材料石墨/石墨烯碳纳米材料无机纳米材料
抗体

细菌抗体小分子抗体一抗植物抗体抗体标记试剂盒内参抗体 RNA抗体标签抗体病毒抗体二抗
化学合成

PEG衍生物分子砌块金属材料
分子生物学

分子克隆相关酶 MBI原装 PCR/qPCR 分子生物学辅助试剂分子杂交核酸电泳核酸提取/纯化质粒重组克隆表达
蛋白与免疫

蛋白电泳蛋白提取/定量封闭肽抗原免疫佐剂其它实验试剂细胞全蛋白重组蛋白
多肽

P物质相关肽(Substance P Related Peptides) RGD、RAD肽(RGD,RAD Peptides ) 阿片肽(Opioid Peptides) 癌症研究(Cancer Research) 标签多肽(Tag Peptides) 病毒相关肽(Virus Related Peptides) 层粘连蛋白肽(Laminin Peptides) 促肾上腺皮质激素(ACTH) 蛋白激酶相关肽(Protein Kinase Related Peptides) 底物和酶抑制剂(Substrate and Enzyme Inhibitors) 淀粉样肽(Amyloid Peptides) 化妆品肽(Cosmetic Peptides) 激素和相关肽（Hormone and Related Peptides）抗菌肽(Antimicrobial Peptides) 其他多肽(Other Peptides) 神经肽及相关肽(Neuropeptides and Related Peptides) 细胞穿膜肽(Cell-Penetrating Peptides) 心血管研究(Cardiovascular Research) 炎症研究(Inflammation research)
分析标准品

代销产品单标溶液混标套装分析辅助试剂对照药材分析对照品可溯源标准品液相色谱用试剂盒仪器检定标液紫外分光标准品
磁珠

纯化磁珠基础磁珠免疫沉淀
层析介质

填料预装柱

BMS-754807

品牌：北京金优科技有限公司

货号	规格	包装/纯度	价格	货期	操作
JY-2025HC610mM*1mL in DMSO	10mM*1mL in DMSO	≥98%	¥1440.00 会员价请登录

收藏产品大包装询价

产品详情

生物活性：	靶点：IGF-1R inhibitor 通路：Protein Tyrosine Kinase/RTK 背景说明：BMS-754807是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂。生物活性：BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM；同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，其IC50 值分别为 6，44，7，4，9和 25 nM[1-4]。 In Vitro：BMS-754807有效抑制广泛的人肿瘤细胞系的生长，IC50值范围为5至365nM。 BMS-754807还抑制人横纹肌肉瘤肿瘤细胞Rh41和人结肠癌Geo的增殖，IC50分别为7和5nM。 BMS-754807显示出对Rh41细胞增殖的抑制活性，IC50为5 nM [1]。 BMS-754807在IGF-Sal细胞系中抑制IGF-1R(IC50 = 13 nM)和下游靶点Akt(IC50 = 22 nM)和MAPK(IC50 = 13 nM)的磷酸化，IC50与抗增殖IC50一致(7 nM)在这个细胞系中[2]。 BMS-754807显示针对PPTP细胞系的中值EC50值为0.62μM。四种尤文肉瘤细胞系的中位数EC50小于其余PPTP细胞系的中位数EC50(0.19μM对0.78μM，P = 0.0470)[3]。 BMS-754807(0.25和0.5μM)减少活化的IGF-IR/IR(pIGF-IR/IR)，导致两种肺癌细胞系中磷酸化AKT的同时降低。 BMS-754807(0.5μM)还可减少肺癌细胞的伤口闭合并降低ERK磷酸化。 BMS-754807可降低A549和NCI-H358细胞的细胞活力，IC50分别为1.08μM和76μM[4]。 In Vivo：BMS-754807(3.125和12.5mg/kg，po)抑制携带IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠中的肿瘤生长。 BMS-754807抑制选定的上皮组(IGF-1R-Sal，GEO和Colo205)，造血(JJN3)和间充质(RD1和Rh41)异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长，TGI范围为53％至115％。在高度敏感的Rh41横纹肌肉瘤中，BMS-754807的剂量水平为3.125 mg/kg，每日两次，每日一次，低至6.25 mg/kg。当与人肿瘤细胞系和人异种移植模型中的靶向药物组合时，BMS-754807(25mg/kg)也显示出协同作用[1]。此外，BMS-754807在IGF-Sal肿瘤模型中以3mg/kg的剂量活跃[2]。 BMS-754807(25mg/kg，口服)在32个可评估的实体瘤异种移植物(56％)中的18个中与对照相比诱导EFS分布的显著差异，但是在所研究的ALL异种移植物中没有一个[3]。细胞实验：细胞在其最佳密度下在补充有10％热灭活的胎牛血清(FBS)，10mM Hepes，青霉素和链霉素的RPMI + GlutaMax中生长。通过将细胞暴露于BMS-754807 72小时后将3H-胸苷掺入DNA中来评估细胞增殖。结果表示为IC50，其是与未处理的对照细胞相比抑制细胞增殖50％所需的药物浓度。动物实验：在实验开始时合并检测有意义反应所需的动物数量，并且每个动物用13号套管针皮下植入肿瘤碎片(约20mg)。允许肿瘤生长至预定大小的窗口(75-200mg;排除该范围之外的肿瘤)，并将动物均匀地分配到各种治疗组和对照组。除了在Sal-IGF(与IGF-1R-Sal相同)肿瘤模型中进行的实验之外，每个处理和对照组通常有8只小鼠，其中每个处理和对照组通常有5只小鼠。每只动物的治疗基于个体体重。每天检查处理过的动物的治疗相关毒性/死亡率。在治疗开始前(Wt1)称重每组动物，然后在最后一次治疗剂量(Wt2)后再次称重。体重差异(Wt2-Wt1)提供了治疗相关毒性的量度。数据来源文献：[1]. Carboni JM， et al. BMS-754807， a small molecule inhibitor of insulin-like growth factor-1R/IR. Mol Cancer Ther， 2009， 8(12)， 3341-3349. [2]. Wittman MD， et al. Discovery of a 2，4-disubstituted pyrrolo[1，2-f][1，2，4]triazine inhibitor (BMS-754807) of insulin-like growth factor receptor (IGF-1R) kinase in clinical development. J Med Chem， 2009， 52(23)， 7360-7363. [3]. Kolb EA， et al. Initial testing (stage 1) of the IGF-1 receptor inhibitor BMS-754807 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer， 2011， 56(4)， 595-603. [4]. Franks SE， et al. BMS-754807 is cytotoxic to non-small cell lung cancer cells and enhances the effects of platinum chemotherapeutics in the human lung cancer cell line A549. BMC Res Notes. 2016 Mar 1;9:134.
其它标识：	MDL：MFCD18633202 SMILES：FC1=CC=C(NC([C@@]2(C)N(C(N=C3NC4=NNC(C5CC5)=C4)=NN6C3=CC=C6)CCC2)=O)C=N1 InChIKey：LQVXSNNAFNGRAH-QHCPKHFHSA-N InChI：InChI=1S/C23H24FN9O/c1-23(21(34)26-15-7-8-18(24)25-13-15)9-3-10-32(23)22-28-20(17-4-2-11-33(17)31-22)27-19-12-16(29-30-19)14-5-6-14/h2,4,7-8,11-14H,3,5-6,9-10H2,1H3,(H,26,34)(H2,27,28,29,30,31)/t23-/m0/s1 PubChem CID：24785538
基本信息：	CAS：1001350-96-4 英文名称：BMS-754807 别名：BMS754807 分子式：C₂₃H₂₄FN₉O 分子量：461.49 规格：10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 2mg ; 5mg 溶解性：Soluble in DMSO 纯度：≥98% 外观(性状)：White to off-white Solid 储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
靶点：	IGF-1R inhibitor

产品详情

是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂。

说明文档下载

产品搜索

产品分类

产品详情

相关产品推荐