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靶点：NF-kB
通路：NF-κB
背景说明：Pyrrolidinedithiocarbamate Ammonium是选择性的 NF-κB 抑制剂。
生物活性：Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium是选择性的 NF-κB 抑制剂。[1-2]
In Vitro：用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(3-1000μM)预处理细胞剂量依赖性地减弱IL-8的产生。此外，吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(100μM)抑制IL-8mRNA的积累。吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB的活化，因为吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κBDNA结合和NF-κB依赖性转录活性。用吡咯烷二硫代氨基甲酸酯抑制NF-κB可降低肠上皮细胞产生IL-8 [1]。
In Vivo：DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理的II组显示抑制肠长度的缩短和DAI评分的降低。 DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸铵处理组II中活化的NF-κB水平和IL-1β和TNF-α水平显着降低。这些研究结果表明，吡咯烷二硫代氨基甲酸铵对NF-κB活性的抑制可以延缓炎症引起的粘膜组织缺损(糜烂或溃疡)的愈合，但它可以强烈抑制炎症细胞因子(IL-1β和TNF-α)的表达。 α)，导致结肠炎的显着减轻。吡咯烷二硫代氨基甲酸铵可用于治疗溃疡性结肠炎[2]。
细胞实验：获得人结肠癌细胞系HT-29，并使细胞在补充有10％胎牛血清的改良McCoy's 5A培养基中生长。为了研究吡咯烷二硫代氨基甲酸铵对IL-8产生的影响，用20ng / mL的IL-1β诱导96孔板中的HT-29细胞18小时。在IL-1β刺激之前30分钟，将各种浓度(3-1000μM)的吡咯烷二硫代氨基甲酸酯或其载体(培养基)加入细胞中。使用固相酶联免疫吸附测定法测定上清液中IL-8的浓度[1]。
动物实验：动物给药：[2]吡咯烷二硫代氨基甲酸盐以100和50mg / kg的剂量水平腹膜内给予小鼠。将小鼠分为DSS未处理组(正常组)，DSS处理对照组，DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸酯处理组I(低剂量组)和DSS +吡咯烷二硫代氨基甲酸酯处理组II(高剂量组)。在每组中，测量组织中的疾病活动指数评分(DAI评分)，肠长度，组织学评分以及活化的NF-κB和炎性细胞因子(IL-1β和TNF-α)的水平[2]。
数据来源文献：[1]. Németh ZH， et al. Pyrrolidinedithiocarbamate inhibits NF-kappaB activation and IL-8 production in intestinal epithelial cells. Immunol Lett. 2003 Jan 2; 85 (1) :41-6.
[2]. Qin JD， et al. Effect of ammonium pyrrolidine dithiocarbamate (PDTC) on NF-κB activation and CYP2E1 content of rats with immunological liver injury. Pharm Biol. 2014 Nov; 52 (11) :1460-1466
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| 其它标识： |
EC：EINECS 225-834-4
MDL：MFCD00012720
SMILES：[S-]C(N1CCCC1)=S.[NH4+]
InChIKey：MDDIUTVUBYEEEM-UHFFFAOYSA-N
InChI：InChI=1S/C5H9NS2.H3N/c7-5(8)6-3-1-2-4-6;/h1-4H2,(H,7,8);1H3
PubChem CID：517348
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| 基本信息： |
CAS：5108-96-3
中文名称：吡咯烷二硫代氨基甲酸铵
英文名称：Pyrrolidinedithiocarbamate Ammonium
别名：1-Pyrrolidinedithiocarboxylic acid ammonium salt;APDC;PDTC;Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate
分子式：C5H9NS2·NH3
分子量：164.29
规格：100mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 50mg
溶解性：Soluble in Water/DMSO ≥10mg/mL
纯度：≥98%
外观(性状)：White to yellow Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
NF-kB |
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