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盐酸小檗胺
品牌:北京金优科技有限公司
货号 规格 包装/纯度 价格 货期 操作
JY-2025HB44100mg 100mg HPLC≥98%
¥400.00
生物活性: 靶点:NF-κB
通路:NF-κB
背景说明:Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂。据报道,具有显着的抗骨髓瘤疗效。
生物活性:Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂[1-2]。
In Vitro:Berbamine是一种新型NF-κB抑制剂,可抑制人骨髓瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。小檗胺处理导致A20的表达增加,IKKα,p-IκBα的下调,并且随后抑制p65核定位。结果,NF-κB下游靶标如细胞周期蛋白D1,Bcl-xL,Bid和存活蛋白被下调。为了确定小檗胺是否对骨髓瘤细胞具有生长抑制作用,分别用不同浓度的小檗胺处理KM3细胞24,48和72小时,然后通过MTT测定评估细胞活力。 Berbamine以剂量和时间依赖性方式抑制KM3细胞的生长,并且对于24,48和72小时的处理,IC50值分别为8.17μg/ mL,5.09μg/ mL和3.84μg/ mL。相比之下,Berbamine对正常造血细胞的IC50值在48小时时为185.20μg/ mL [1]。
In Vivo:小檗胺(BBM)是从中草药小檗中分离的天然双苄基异喹啉产品,已被用于治疗炎症和其他疾病。小檗胺的抗肿瘤作用是在异种移植物动物模型上测定的。通过皮下注射将两种肝癌细胞系Huh7(上皮)和SK-Hep-1(间充质样)接种到NOD/SCID小鼠中。口服小檗胺处理在很大程度上抑制了Huh7异种移植肿瘤的生长,并且基于肿瘤重量导致肿瘤减少70%。 NOD/SCID小鼠中SK-Hep-1细胞的生长对小檗胺的敏感性低于Huh7。 SK-Hep-1异种移植物的生长受到显著抑制,肿瘤重量减少超过50%[2]。
细胞实验:通过MTT测定法测量小檗胺对KM3细胞生长的抑制作用。简言之,将KM3细胞(每孔8×103)与浓度增加的小檗胺(1-32μg/ mL)一起孵育24,48或72小时,然后用20μL5mg/mL MTT进行脉冲处理4小时h,然后加入200μLDMSO以溶解甲crystals晶体。在570nm处测量活细胞中的染料吸光度,然后计算50%的抑制浓度(IC50)[1]。
动物实验:将溶解在PBS中的50%基质胶中的小鼠[2] 5×106 Huh7细胞接种在NOD/SCID小鼠中。对于没有Matrigel的每个异种移植物应用5×106个SK-Hep-1细胞。在肿瘤达到直径2mm的大小后,以每天两次的方案对小鼠口服100mg/kg的小檗胺,连续5天。退出2天后,方案重复一次[2]。
数据来源文献:[1]. Liang Y, et al. Berbamine, a novel nuclear factor kappaB inhibitor, inhibits growth and induces apoptosis in human myeloma cells. Acta Pharmacol Sin. 2009 Dec;30(12):1659-65.
[2]. Meng Z, et al. Berbamine inhibits the growth of liver cancer cells and cancer-initiating cells by targeting Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II. Mol Cancer Ther. 2013 Oct;12(10):2067-77.
其它标识: MDL:MFCD11982910
SMILES:COC1=C(OC2=CC([C@]3([H])CC(C=C4)=CC=C4O5)=C(CCN3C)C=C2OC)C([C@@]6([H])CC7=CC=C(O)C5=C7)=C(CCN6C)C=C1OC.Cl.Cl
InChIKey:USRXDYNDPPUBSG-KKXMJGKMSA-N
InChI:InChI=1S/C37H40N2O6.2ClH/c1-38-14-12-24-19-32(41-3)33-21-27(24)28(38)16-22-6-9-26(10-7-22)44-31-18-23(8-11-30(31)40)17-29-35-25(13-15-39(29)2)20-34(42-4)36(43-5)37(35)45-33;;/h6-11,18-21,28-29,40H,12-17H2,1-5H3;2*1H/t28-,29+;;/m0../s1
PubChem CID:16217067
基本信息: CAS:6078-17-7
中文名称:盐酸小檗胺
英文名称:Berbamine dihydrochloride
别名:BERBAMINEDIHYDROCHLORIDE
分子式:C37H40N2O6·2HCl
分子量:681.65
规格:100mg ; 10mM*1mL in DMSO
溶解性:Soluble in DMSO
纯度:HPLC≥98%
外观(性状):White to off-white Solid
储存条件:Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
靶点: NF-κB

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