靶点：STAT 通路：JAK/STAT Signaling 背景说明：SH-4-54 是一种有效的,未磷酸化的 STAT 抑制剂。 生物活性：SH-4-54 是一种有效的，未磷酸化的 STAT 抑制剂，其对 STAT3 和 STAT5 的 KD 值分别为 300，464 nM。[1] In Vitro：SH-4-54有效杀死胶质母细胞瘤脑癌干细胞(BTSCs)，并在低nM浓度下有效抑制STAT3磷酸化及其下游转录靶点.SH-4-54在人BTSCs中显示出前所未有的细胞毒性，对人胎儿星形胶质细胞无毒性，有效抑制具有纳摩尔IC50的pSTAT3，抑制STAT3的下游靶标，并且在治疗剂量下没有显示出可辨别的脱靶效应[1]。 In Vivo：SH-4-54表现出血脑屏障通透性有效控制胶质瘤肿瘤生长，并在体内抑制pSTAT3。 SH-4-54证明了STAT3抑制剂用于治疗BTSC的能力，并证实了STAT3抑制剂对GBM临床应用的治疗功效.SH-4-54降低了治疗小鼠肿瘤细胞中pSTAT3的表达。 SH-4-54似乎可以减少增殖并增加治疗肿瘤的细胞凋亡[1]。 数据来源文献：[1]. Haftchenary S， et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013 Sep 8;4(11):1102-1107
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