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AS-1517499

品牌：北京金优科技有限公司

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生物活性：	靶点：STAT6 通路：JAK/STAT Signaling 背景说明：AS-1517499是一种有效的STAT6抑制剂。STAT6蛋白被IL-4和IL-13激活,并在Th2分化中起重要作用。因此,STAT6可能是各种过敏性疾病(包括哮喘和特应性疾病)的出色治疗靶标。生物活性：AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂，IC50为21 nM。[1] In Vitro：AS1517499抑制IL-4诱导的小鼠脾脏T细胞向Th2分化，但对IL-12诱导的Th1分化没有影响[1]。AS1517499能够阻止IL-4激活的、由STAT6介导的原代PCa细胞形成克隆潜力的增加。浓度为300 nM时，AS1517499降低了原代基底PCa细胞的形成克隆潜能[3]。 In Vivo：在小鼠体内进行AS1517499处理，AS1517499可通过抑制气管平滑肌中RhoA的上调，减缓抗原诱导的气管平滑肌高反应性，这可能是由于AS1517499降低了小鼠气管中IL-13的产生[2]。AS1517499可通过抑制PPARγ来减少凋亡细胞灌注对bleomycin诱导的肺纤维化的预防效果[4]。动物实验：将细胞培养于添加有5%胎牛血清、0.5 ng/ml hEGF、5 mg/ml胰岛素、2 ng/ml hFGF-b、50 mg/ml庆大霉素和50 ng/ml 两性霉素B的SmBM培养基中。将细胞培养在37℃、5% CO2的培养箱中，每48-72小时更换培养基，当细胞贴壁生长汇合至90-95%时进行传代。将传代次数7-9次的hBSMCs以3，500 cells/cm2的密度接种于6孔板和8孔chamber slides，当达到80-85%的细胞融合率时，将细胞进行无血清培养，培养24小时。然后加入人源重组IL-13。在IL-13加入前，对细胞处理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些实验中，在加入IL-13后，与AS1517499共同孵育0，3或12小时。而在另一些实验中，在加入IL-13前，细胞处理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13处理一段时间后，用PBS洗涤细胞，收集用于WB。[2] 数据来源文献：[1] Nagashima S， et al. Bioorg Med Chem. 2007， 15(2):1044-55. [2] Chiba Y， et al. Am J Respir Cell Mol Biol. 2009， 41(5):516-24. [3] Nappo G， et al. Oncogenesis. 2017， 6(5):e342. [4] Kim MJ， et al. Cell Physiol Biochem. 2018， 45(5):1863-1877.
其它标识：	MDL：MFCD24038757 SMILES：O=C(C1=CN=C(NCCC2=CC=C(O)C(Cl)=C2)N=C1NCC3=CC=CC=C3)N
基本信息：	CAS：919486-40-1 英文名称：AS-1517499 别名：4-(苄氨基)-2-((3-氯-4-羟基苯乙基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺分子式：C₂₀H₂₀ClN₅O₂ 分子量：397.86 规格：5mg ; 2mg 溶解性：Soluble in DMSO ≥5mg/mL(Need ultrasonic) 纯度：≥98% 外观(性状)：White to off-white Solid 储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
靶点：	STAT6

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是一种有效的STAT6抑制剂。STAT6蛋白被IL-4和IL-13激活，并在Th2分化中起重要作用。因此，STAT6可能是各种过敏性疾病（包括哮喘和特应性疾病）的出色治疗靶标。

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