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KW-2449
品牌:北京金优科技有限公司
货号 规格 包装/纯度 价格 货期 操作
JY-2025IA6310mg 10mg ≥98%
¥1320.00
生物活性: 靶点:Abl;FGFR1;FLT3
通路:Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK
背景说明:KW-2449是一种多靶点抑制剂,有效作用于Flt3。
生物活性:KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM.[1]
In Vitro:KW-2449显示针对FLT3 / ITD-,FLT3 / D835Y-和wt-FLT3 / FL表达32D细胞,MOLM-13和MV4的生长抑制活性; 11,GI50值为0.024,0.046,0.014,0.024和0.011 μM,分别。 KW-2449以剂量依赖性方式抑制MOLM-13细胞中FLT3(P-FLT3)及其下游分子磷酸-STAT5(P-STAT5)的磷酸化。 KW-2449增加细胞周期G1期细胞百分比,并相应降低S期细胞百分比,导致凋亡细胞群增加[1]。
In Vivo:口服KW-2449在FLT3突变的异种移植模型中显示剂量依赖性和显著的肿瘤生长抑制,具有最小的骨髓抑制。在FLT3野生型人白血病中,它诱导磷酸化组蛋白H3,G2 / M停滞和细胞凋亡的减少。在伊马替尼耐药的白血病中,KW-2449通过同时下调BCR / ABL和Aurora激酶有助于释放抗性。此外,在来自AML和伊马替尼抗性患者的原始样品中证实了KW-2449的抗增殖活性。 KW-2449的抑制活性不受人血浆蛋白(如α1-酸性糖蛋白)存在的影响[1]。
细胞实验:在与或不与KW-2449孵育72小时后,通过3' - [1-(苯基氨基羰基)-3,4-四唑鎓]双(4-甲氧基-6-硝基)苯磺酸水合物测定法测定细胞活力。在37°C。使用Cell Proliferation Kit II [1]确定活细胞数。
动物实验:小鼠:SCID小鼠皮下接种MOLM-13细胞。接种后5天,使用抗肿瘤测试系统II测量肿瘤体积。选择具有90至130mm 3肿瘤的25只小鼠,并使用抗肿瘤测试系统II随机化。从随机化当天起,将载体(0.5wt / vol%MC400)或KW-2449(2.5,5.0,10和20mg / kg)口服给予小鼠,每天两次,持续14天。在治疗期间每周测量两次肿瘤体积[1]。
数据来源文献:[1]. Shiotsu Y, et al. KW-2449, a novel multikinase inhibitor, suppresses the growth of leukemia cells with FLT3 mutations or T315I-mutated BCR/ABL translocation. Blood. 2009 Aug 20;114(8):1607-17.
其它标识: SMILES:C1CN(CCN1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)/C=C/C3=NNC4=CC=CC=C43
基本信息: CAS:1000669-72-6
英文名称:KW-2449
别名:;KW2449;KW-2449;KW2449.;
分子式:C20H20N4O
分子量:332.4
规格:10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 50mg ; 5mg
溶解性:Soluble in DMSO
纯度:≥98%
外观(性状):Solid
储存条件:Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
靶点: Abl;FGFR1;FLT3

产品详情

KW-2449是一种多靶点抑制剂,有效作用于Flt3。

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