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普仑司特
品牌:北京金优科技有限公司
货号 规格 包装/纯度 价格 货期 操作
JY-2025NC6050mg 50mg ≥98%
¥780.00
生物活性: 靶点:Leukotriene Receptor
通路:GPCR & G Protein
背景说明:是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂,可拮抗或减少支气管痉挛,用于哮喘研究。
生物活性:Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。[1-3]
In Vitro:在放射性配体结合试验中,普仑司特(ONO-1078)抑制[3H] LTE4,[3H] LTD4和[3H] LTC4与肺膜的结合,Kis分别为0.63±0.11,0.99±0.19和5640±680 nM。 。普仑司特对[3H] LTD4结合的拮抗作用具有竞争性。在功能实验中,普仑司特显示出针对LTC4和LTD4诱导的豚鼠气管和肺实质条带收缩的竞争性拮抗作用,pA2范围为7.70至10.71。在存在LTC4生物转化为LTD4的抑制剂的情况下,普仑司特还拮抗LTC4诱导的豚鼠气管收缩(pA2 = 7.78)。普仑司特显着逆转LTD4诱导的长期收缩而不影响KCl-和BaCl2诱导的豚鼠气管收缩[1]。通过用CysLT1受体拮抗剂普仑司特(10μM)预处理抑制氧 - 葡萄糖剥夺(OGD)诱导的CysLT1受体的核转位。普仑司特保护内皮细胞免受缺血样损伤。还评估了CysLT1受体拮抗剂普仑司特和5-脂氧合酶抑制剂Zileuton对易位的影响。结果显示,Pranlukast,但不是Zileuton,在OGD后6小时抑制CysLT1受体的转运[2]。
In Vivo:在注射LPS(每只小鼠50 p,g)之前24小时腹膜内注射角叉菜胶(CAR,每只小鼠5mg)静脉注射各种剂量的普仑司特(ONO-1078; 40,20和10 mmol / kg),AA-861(20,10和5mmol / kg),吲哚美辛(40mmollkg)和对照在用50μg的LPS攻击前30分钟皮下注射到小鼠中。对于AA-861,最大可溶性剂量在10%DMSO中为0.6mmol / mL,在普仑司特中在10%乙醇中为1.2mmol / mL。这些溶液用作治疗的最大剂量。相对于对照小鼠,小鼠的AA-861-普仑司特治疗小鼠的死亡率显着降低。用CAR(5mg ip)预处理使小鼠对LPS的作用更敏感。虽然LPS(每只小鼠50 p,g)给药后72小时每种溶剂处理的小鼠的存活率为20%,但用AA-861(20 mmol / kg)或普仑司特(40 mmol / kg)进行sc处理显着增加LPS给药后的存活率(AA-861,P <0.001;普仑司特,P <0.01)[3]。
细胞实验:EA.hy926细胞在Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中培养,补充有10%热灭活的胎牛血清,青霉素(100U / mL)和链霉素(100mg / mL)。在接种细胞后24小时进行实验。执行OGD。简而言之,原始介质被移除;用无葡萄糖的Earle平衡盐溶液(EBSS)洗涤细胞两次,并置于新鲜的无葡萄糖EBSS中。然后将培养物置于含有5%CO 2和95%N 2的培养箱中,在37℃下培养2至8小时。在正常条件下将对照培养物维持在含葡萄糖的EBSS中。在OGD暴露前30分钟将10μM普仑司特,10μMZileuton,5-LOX抑制剂或10μM吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(PDTC)加入培养物中并在OGD期间维持[2]。
动物实验:小鼠[3]使用雄性ddY小鼠。使用的所有小鼠都是7至8周龄。在小鼠中诱导内毒素休克。简言之,在LPS攻击前24小时,腹膜内(ip)注射CAR(5mg,在0.5mL生理盐水中)作为引发剂。将LPS(50μl,在0.5mL生理盐水中)静脉内注射到尾静脉中作为诱导剂。在LPS激发前30分钟,将指定剂量的AA-861,普仑司特(40,20和10mmol / kg),盐水,DMSO或乙醇以1mL的体积皮下(sc)给予小鼠背部。 。两种药物均注射sc,因为CAR ip预处理引起腹膜炎。为了检查内源性TNF在CAR预处理小鼠中的作用,在LPS攻击之前静脉内(iv)注射2×105U兔抗TNF-α抗体或0.2mL兔的正常血清[3]。
数据来源文献:[1]. Obata T, et al. In vitro antagonism of ONO-1078, a newly developed anti-asthma agent, against peptide leukotrienes in isolated guinea pig tissues. Jpn J Pharmacol. 1992 Nov;60(3):227-37.
[2]. Fang SH, et al. Nuclear translocation of cysteinyl leukotriene receptor 1 is involved in oxygen-glucose deprivation-induced damage to endothelial cells. Acta Pharmacol Sin. 2012 Dec;33(12):1511-7.
[3]. Ogata M, et al. Protective effects of a leukotriene inhibitor and a leukotriene antagonist on endotoxin-induced mortality in carrageenan-pretreated mice. Infect Immun. 1992 Jun;60(6):2432-7
其它标识: EC:EINECS 201-616-4
MDL:MFCD00864631
SMILES:O=C(NC1=C2C(C(C=C(C3=NNN=N3)O2)=O)=CC=C1)C4=CC=C(OCCCCC5=CC=CC=C5)C=C4
InChIKey:NBQKINXMPLXUET-UHFFFAOYSA-N
InChI:InChI=1S/C27H23N5O4/c33-23-17-24(26-29-31-32-30-26)36-25-21(23)10-6-11-22(25)28-27(34)19-12-14-20(15-13-19)35-16-5-4-9-18-7-2-1-3-8-18/h1-3,6-8,10-15,17H,4-5,9,16H2,(H,28,34)(H,29,30,31,32)
PubChem CID:4887
基本信息: CAS:103177-37-3
中文名称:普仑司特
英文名称:Pranlukast
别名:普鲁司特;AHR-9434-d5;AL-6515-d5;普伦斯特
分子式:C27H23N5O4
分子量:481.5
规格:100mg ; 25mg ; 50mg
溶解性:Soluble in DMSO ≥1mg/mL(Need ultrasonic)
纯度:≥98%
外观(性状):White to off-white Solid
储存条件:Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
靶点: Leukotriene Receptor

产品详情

是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。

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