| 生物活性： |
靶点：Melatonin Receptor(MT Receptor);ATF-6
通路：GPCR & G Protein;Neuronal Signaling;ER Stress
背景说明：Melatonin是一种 MT receptor 激动剂激素,也是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态
。
生物活性：Melatonin是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。 Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。[1-3]
In Vivo：褪黑激素增加活化的PTEN，RSK-1，mTOR和AMPKα激酶的水平，温和抑制ERK-1/2磷酸化和坏磷酸化，显著抑制S6核糖体蛋白，4E-BP1，GSK-3α和GSK-3β的磷酸化，以及略微增加动物中PRAS40的磷酸化[1]。褪黑激素改善大脑皮质中Aβ1-42诱导的神经毒性和星形胶质细胞活化。褪黑激素还阻断Aβ1-42诱导的Reelin和Dab1表达的减少[2]。褪黑激素治疗和缺乏NLRP3 - / - 在小鼠中具有相似的NF-κB和NLRP3信号通路抑制作用。褪黑素治疗和缺乏NLRP3 - / - 共享一些时钟基因表达模式，并改善小鼠心肌细胞形态[3]。
动物实验：将总共两组体重21-26g的成年雄性C57BL/6j小鼠随机分配到四组中的一组，并腹膜内(ip)递送(i)载体(50μL等渗盐水/ 5％乙醇)，(ii)褪黑激素(4mg/kg，溶于0.9％等渗盐水/ 5％乙醇)，(iii)渥曼青霉素，和(iv)再灌注后立即褪黑激素/渥曼青霉素。在第一组中，将小鼠暴露于局灶性脑缺血(FCI)30分钟和再灌注72小时以评估纹状体中的弥散性缺血性损伤和信号传导途径分析(每组n = 7)。第二组小鼠暴露于90分钟的FCI和24小时再灌注，用于分析梗塞发展，脑肿胀和IgG外渗(每组n = 7)。
数据来源文献：[1]. Kilic U， et al. Particular phosphorylation of PI3K/Akt on Thr308 via PDK-1 and PTEN mediates melatonin's neuroprotective activity after focal cerebral ischemia in mice. Redox Biol. 2017 Apr 5;12:657-665
[2]. Hu C， et al. Neuroprotective effect of melatonin on soluble Aβ1-42-induced cortical neurodegeneration via Reelin-Dab1 signaling pathway. Neurol Res. 2017 Apr 7:1-1
[3]. Rahim I， et al. Melatonin administration to wild-type mice and non-treated NLRP3 mutant mice share similar inhibition of the inflammatory response during sepsis. J Pineal Res. 2017 Mar 31
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| 其它标识： |
EC：EINECS 200-797-7
MDL：MFCD00005655
SMILES：CC(NCCC1=CNC2=C1C=C(OC)C=C2)=O
InChIKey：DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N
InChI：InChI=1S/C13H16N2O2/c1-9(16)14-6-5-10-8-15-13-4-3-11(17-2)7-12(10)13/h3-4,7-8,15H,5-6H2,1-2H3,(H,14,16)
PubChem CID：896
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| 基本信息： |
CAS：73-31-4
中文名称：褪黑素
英文名称：Melatonin
别名：松果体素;Melatonine;N-Acetyl-5-methoxytryptamine
分子式：C13H16N2O2
分子量：232.28
规格：500mg ; 1g ; 5g ; 10mM*1mL in DMSO ; 20mg ; 50mg
溶解性：Soluble in DMSO ≥3mg/mL;Soluble in Ethanol ≥50mg/mL
纯度：HPLC≥99%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Melatonin Receptor(MT Receptor);ATF-6 |
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