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硫酸长春碱
品牌:北京金优科技有限公司
货号 规格 包装/纯度 价格 货期 操作
JY-2025ML8220mg 20mg HPLC≥98%
¥1120.00
生物活性: 靶点:Microtubule/Tubulin;nAChR
通路:Cytoskeleton;Neuronal Signaling;Membrane Transporter&Ion Channel
背景说明:Vinblastine可抑制微管的形成并抑制 nAChR 活性。
生物活性:Vinblastine sulfate是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成,抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。[1-4]
In Vitro:长春碱不会使纺锤体微管解聚,但它有效阻断有丝分裂(例如,HeLa细胞中IC50为0.8 nM),细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中,长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax / Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性,同时维持JNK活化,随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡,如线粒体膜电位的丧失,细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放,caspase-9和3的激活以及Poly(ADP-核糖)聚合酶的裂解所证明[4]。
In Vivo:长春碱是一种广泛使用的抗癌药物,具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。
数据来源文献:[1]. McKay DB, et al. Nicotinic and nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul; 203 (3) :372-6.
[2]. Pandya P, et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov; 54:1-9.
[3]. Calvi o E, et al. JNK and NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun; 33 (4) :211-9.
[4]. Selimovic D, et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial and non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug; 18 (8) :980-97.
[5]. Bánóczi Z, et al. Synthesis and in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17; 21 (11) :1948-55.
其它标识: EC:EINECS 205-606-0
MDL:MFCD00082457
SMILES:[H][C@@]12C[C@@](C3=C(OC)C=C(N([C@]4([H])[C@@]56[C@]7([H])[C@](C=CCN7CC6)(CC)[C@@H](OC(C)=O)[C@@]4(C(OC)=O)O)C)C5=C3)(C(OC)=O)C(NC8=C9C=CC=C8)=C9CC[N@](C2)C[C@](O)(CC)C1.OS(=O)(O)=O
InChIKey:KDQAABAKXDWYSZ-JKDPCDLQSA-N
InChI:InChI=1S/C46H58N4O9.H2O4S/c1-8-42(54)23-28-24-45(40(52)57-6,36-30(15-19-49(25-28)26-42)29-13-10-11-14-33(29)47-36)32-21-31-34(22-35(32)56-5)48(4)38-44(31)17-20-50-18-12-16-43(9-2,37(44)50)39(59-27(3)51)46(38,55)41(53)58-7;1-5(2,3)4/h10-14,16,21-22,28,37-39,47,54-55H,8-9,15,17-20,23-26H2,1-7H3;(H2,1,2,3,4)/t28-,37+,38-,39-,42+,43-,44-,45+,46+;/m1./s1
PubChem CID:241902
基本信息: CAS:143-67-9
中文名称:硫酸长春碱
英文名称:Vinblastine Sulfate
别名:硫酸长春碱;ThioflavinS;DirectYellow7;硫酸长春花碱;(+)-vinblastine;velbe;Vinblastinesulfate;Vinblastine-d3;
分子式:C46H58N4O9·H2SO4
分子量:909.05
规格:10mM*1mL in DMSO ; 10mg ; 10mM*1mL in Water ; 20mg
溶解性:Soluble in Water/DMSO ≥10mg/mL
纯度:HPLC≥98%
外观(性状):White to off-white Solid
储存条件:Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
靶点: Microtubule/Tubulin;nAChR

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