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靶点：Dynamin
通路：Cytoskeleton
背景说明：Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂。
生物活性：Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂，IC50为15 μM[1]。
IC50：15μM(GTPase activity of dynamin1 and 2)[1]
In Vitro：Dynasore干扰dynamin1，dynamin2和Drp1(线粒体发动蛋白)的GTP酶活性，但不干扰其他小GTP酶。 Dynasore作为内吞途径的有效抑制剂，已知通过在dynasore添加的数秒内快速阻断包被的囊泡形成而依赖于发动蛋白。两种类型的涂层凹坑中间体在dynasore处理过程中积累，g形，半成形凹坑和O形，完全成形的凹坑，在夹断时捕获[1]。 Dynasore抑制人上皮细胞和神经细胞的HSV-1和HSV-2感染，包括原发性生殖道细胞和人胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时加入，则Dynasore减少了到达核孔的病毒衣壳的数量，并且当最迟在8小时后加入时，dynasore阻止新合成的病毒蛋白从细胞核转运到细胞质[2]。 Dynasore可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore还在再灌注期间降低心肌肌钙蛋白I外流并减少梗塞面积。在经受氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中，dynasore增加心肌细胞的存活和活力[3]。
In Vivo：Dynasore在大鼠脊髓损伤后第3，7和10天大大改善了运动功能障碍。 Dynasore显著增强运动功能，这可能是通过抑制SCI后大鼠神经元线粒体凋亡途径和星形胶质细胞增殖的激活[4]。
细胞实验：从雄性成人C6 /黑鼠中分离小鼠心室肌细胞。心肌细胞进行2小时药物治疗，然后进行氧化应激(30μMH2O2持续35分钟)。对于ATP补充实验，在暴露于H 2 O 2之前，用3mM ATP处理细胞30分钟。通过台盼蓝排除法(TBE)分析心肌细胞存活率和活力[3]。
动物实验：大鼠：在dynasore组中，大鼠在SCI后通过腹腔注射立即以1，10或30mg/kg的剂量给予dynasore，而假手术组和SCI组的大鼠接受DMSO(与dynasore组相同的体积)通过腹腔注射[4]。
数据来源文献：[1]. Macia E， et al. Dynasore， a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50.
[2]. Mues MB， et al. Dynasore disrupts trafficking of herpes simplex virus proteins. J Virol. 2015 Jul;89(13):6673-84.
[3]. Gao D， et al. Dynasore protects mitochondria and improves cardiac lusitropy in Langendorff perfused mouse heart. PLoS One. 2013 Apr 15;8(4):e60967.
[4]. Li G， et al. Dynasore Improves Motor Function Recovery via Inhibition of Neuronal Apoptosis and Astrocytic Proliferation after Spinal Cord Injury in Rats. Mol Neurobiol. 2016 Nov 7.
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| 其它标识： |
EC：EINECS 200-256-5
MDL：MFCD00292551
SMILES：O=C(C1=C(O)C=C2C=CC=CC2=C1)N/N=C/C3=CC=C(O)C(O)=C3
InChIKey：SYNDQCRDGGCQRZ-VXLYETTFSA-N
InChI：InChI=1S/C18H14N2O4/c21-15-6-5-11(7-17(15)23)10-19-20-18(24)14-8-12-3-1-2-4-13(12)9-16(14)22/h1-10,21-23H,(H,20,24)/b19-10+
PubChem CID：135533054
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| 基本信息： |
CAS：304448-55-3
中文名称：N'-(3,4-二羟基亚苄基)-3-羟基-2-萘并肼
英文名称：Dynasore
别名：Dynamin Inhibitor I
分子式：C18H14N2O4
分子量：322.31
规格：10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 20mg
溶解性：Soluble in DMSO
纯度：≥98%
外观(性状)：Light brown to brown Solid
储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Dynamin |
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