| 生物活性： |
靶点：Microtubule/Tubulin;nAChR
通路：Cytoskeleton;Neuronal Signaling;Membrane Transporter&Ion Channel
背景说明：Vinblastine可抑制微管的形成并抑制 nAChR 活性。
生物活性：Vinblastine是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成，抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。[1-5]
In Vitro：长春碱不会使纺锤体微管解聚，但它有效阻断有丝分裂(例如，HeLa细胞中IC50为0.8 nM)，细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中，长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax / Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性，同时维持JNK活化，随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡，如线粒体膜电位的丧失，细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放，caspase-9和3的激活以及Poly(ADP-核糖)聚合酶的裂解所证明[4]。
In Vivo：长春碱是一种广泛使用的抗癌药物，具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。
数据来源文献：[1]. McKay DB， et al. Nicotinic and nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul; 203 (3) :372-6.
[2]. Pandya P， et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov; 54:1-9.
[3]. Calvi o E， et al. JNK and NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun; 33 (4) :211-9.
[4]. Selimovic D， et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial and non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug; 18 (8) :980-97.
[5]. Bánóczi Z， et al. Synthesis and in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17; 21 (11) :1948-55.
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| 其它标识： |
EC：EINECS 212-734-0
MDL：MFCD05662370
SMILES：CCC1(CC2CC(C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC)O
InChIKey：JXLYSJRDGCGARV-CFWMRBGOSA-N
InChI：InChI=1S/C46H58N4O9/c1-8-42(54)23-28-24-45(40(52)57-6，36-30(15-19-49(25-28)26-42)29-13-10-11-14-33(29)47-36)32-21-31-34(22-35(32)56-5)48(4)38-44(31)17-20-50-18-12-16-43(9-2，37(44)50)39(59-27(3)51)46(38，55)41(53)58-7/h10-14，16，21-22，28，37-39，47，54-55H，8-9，15，17-20，23-26H2，1-7H3/t28-，37-，38+，39+，42-，43+，44+，45-，46-/m0/s1
PubChem CID：13342
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| 基本信息： |
CAS：865-21-4
中文名称：长春碱
英文名称：Vinblastine
别名：长春花碱
分子式：C46H58N4O9
分子量：810.97
规格：10mg ; 20mg
溶解性：Soluble in DMSO
纯度：HPLC≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Microtubule/Tubulin;nAChR |
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