| 生物活性： |
靶点：Bcl-2 Family;Bcl-xL;Mcl-1
通路：Apoptosis
背景说明：是Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1的有效抑制剂。
生物活性：(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。[1-2]
In Vitro：(R)-(-)- 棉酚(AT-101)和(+)- 棉酚与具有相似结合亲和力的Bcl-2或Bcl-xL结合，AT-101比(+)- 棉酚抑制细胞更有效。生长和诱导细胞凋亡，可能是由于血清在细胞培养实验中的影响。在6天MTT测定中，针对UM-SCC-6和UM-SCC-14A测试外消旋形式和棉酚的每种对映体。(R)-(-)- 棉酚(AT-101)在所测试的两种细胞系中相对于(±)- 棉酚表现出比(+)- 棉酚更大的生长抑制(P <0.001)。用(±)- 棉酚观察到中间生长抑制作用，但这种作用仅在较高剂量的棉酚(10μM，P <0.0001)下观察到。(R)-(-)- 棉酚(AT-101)以相当高的亲和力结合Bcl-xL和Bcl-2蛋白的BH3结合沟，对头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞系具有强大的活性。体外。此外，它在表达功能性p53的HNSCC肿瘤细胞中高效诱导细胞凋亡，并且还通过不同的机制杀死具有突变体p53的肿瘤细胞。(R)-(-)- 抑制人成纤维细胞系生长50％所需的棉酚(AT-101)剂量比HNSCC细胞系高2至10倍。为了抑制人口腔角质形成细胞生长50％，(R)-(-)- 棉酚(AT-101)浓度比HNSCC细胞系高2至3倍。(R)-(-)- 棉酚(AT-101)在6天MTT测定中引起10种UM-SCC细胞系中细胞生长的剂量依赖性抑制，范围为0.5至10μM。细胞系的相对敏感性不同于IC50为2-5μM的非常敏感组和IC50聚集在10μM左右的敏感性较低的组[1]。(R)-(-)- 棉酚(AT-101)被确定与Bcl-2，Mcl-1和Bcl-xL蛋白结合，Ki值为260±30 nM，170±10 nM和480±40 nM分别为[2]。
细胞实验：两种代表性的UM-SCC细胞系UM-SCC-6和UM-SCC-14A持续暴露于0(载体对照)，5或10μM(±)- 棉酚，(R)-(-)- 棉酚(AT-101)或(+)- 在6天MTT细胞存活试验中的棉酚[1]。
数据来源文献：[1]. Oliver CL， et al. In vitro effects of the BH3 mimetic， (-)-Gossypol， on head and neck squamous cell carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7757-63.
[2]. Sun Y， et al. Apogossypolone， a nonpeptidic small molecule inhibitor targeting Bcl-2 family proteins， effectively inhibits growth of diffuse large cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Cancer Biol Ther. 2008 Sep;7(9):1418-26.
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| 其它标识： |
SMILES：OC1=C2C(C=O)=C(O)C(O)=C(C(C)C)C2=CC(C)=[C@]1[C@]3=C(C)C=C4C(C(C)C)=C(O)C(O)=C(C=O)C4=C3O.CC(O)=O.[R]
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| 基本信息： |
CAS：866541-93-7
中文名称：(R)-棉子酚乙酸
英文名称：(R)-(-)-Gossypol Acetic Acid
别名：(R)-(-)-醋酸棉酚;AT-101(acetic acid);(-)-Gossypol acetic acid;(R)-Gossypol acetic acid
分子式：C32H34O10
分子量：578.61
规格：10mg ; 50mg ; 5mg
溶解性：Soluble in DMSO
纯度：≥98%
外观(性状)：Light brown to black Solid
储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Bcl-2 Family;Bcl-xL;Mcl-1 |
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