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靶点:TNF Receptor 通路:Apoptosis 背景说明:可抑制 TNF-alpha,IL-6,IκB, 调节 NF-κB。 生物活性:Forsythoside B是传统中药植物独一味的叶子中分离的苯乙醇苷。独一味可用于治疗炎症疾病和促进血液循环。Forsythoside B 可抑制 TNF-alpha,IL-6,IκB, 调节 NF-κB。[1-3] In Vitro:连翘苷B浓度依赖性地下调脂多糖(LPS)刺激的RAW264.7细胞中TNF-α,IL-6和高迁移率族蛋白1(HMGB1)的水平,抑制IκB激酶(IKK)途径和调制核因子(NF)- κB[1]。 In Vivo:静脉注射单独使用连翘苷B或加亚胺培南可降低血清TNF-α,IL-6,HMGB1水平,触发髓样细胞(TREM-1)和内毒素表达受体,而血清IL-10水平上调,肺,肝和小肠中的髓过氧化物酶(MPO)减少[1]。剂量高于8mg/kg的连翘苷B在脑缺血和再灌注大鼠中产生显著的神经保护作用。即使在脑缺血和再灌注后1小时,3小时和5小时延迟给药,连翘苷B(20mg/kg)也表现出显著的神经保护活性。连翘苷B 20 mg/kg可减轻组织病理学损伤,这可通过较小的脑梗塞面积和脑水肿,脑埃文沙蓝外渗和髓过氧化物酶活性降低,抑制脑磷酸化IκB-α和NF-κB表达来证实[2]。连翘苷B显示心肌功能显著恢复,LVSP和+/- dp/dt(max)改善。心肌梗死体积,血清Tn-T,TNF-α和IL-6水平,MDA含量和心肌组织MPO活性均降低,HMGB1蛋白表达,磷酸化蛋白-κB-α和磷酸化NF-κB下调,同时减少SOD和GPx活性的下降[3]。 细胞实验:将连翘苷B溶解在无菌盐水溶液中,并以各种浓度(0.1至10μM)加入培养基中,并与LPS刺激的RAW264.7细胞一起温育。在连翘酯苷B处理24小时后收集无细胞上清液。通过测量培养基中的乳酸脱氢酶(LDH)来评估细胞活力[1]。 动物实验:大鼠:将连翘苷B溶解在无菌盐水中。对于剂量 - 反应研究,在再灌注后15分钟,以1.3,3.2,8,20或50mg/kg的剂量施用连翘苷B作为静脉推注。假处理或媒介物处理的大鼠注射盐水。再灌注后23小时测定神经功能缺损,然后进行脑梗塞体积检查[2]。 数据来源文献:[1]. Jiang WL, et al. Forsythoside B protects against experimental sepsis by modulating inflammatory factors. Phytother Res. 2012 Jul;26(7):981-7. [2]. Jiang WL, et al. Neuroprotective efficacy and therapeutic window of Forsythoside B: in a rat model of cerebral ischemia and reperfusion injury. Eur J Pharmacol. 2010 Aug 25;640(1-3):75-81. [3]. Jiang WL, et al. Cardioprotection with forsythoside B in rat myocardial ischemia-reperfusion injury: relation to inflammation response. Phytomedicine. 2010 Jul;17(8-9):635-9
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| 其它标识: |
EC:EINECS 1592732-453-0 MDL:MFCD03424245 SMILES:OC1=C(O)C=C(/C=C/C(O[C@H]2[C@H](O[C@]3([H])O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]3O)[C@@H](O)[C@H](OCCC4=CC=C(O)C(O)=C4)O[C@@H]2CO[C@H]5[C@H](O)[C@](CO)(O)CO5)=O)C=C1
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| 基本信息: |
CAS:81525-13-5 中文名称:连翘酯苷B 英文名称:Forsythoside B 别名:连翘酯甙B 分子式:C34H44O19 分子量:756.71 规格:10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 20mg ; 5mg 溶解性:Soluble in Water/DMSO ≥100mg/mL 纯度:HPLC≥98% 外观(性状):White to yellow Solid 储存条件:Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
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| 靶点: |
TNF Receptor |