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靶点：GABA Receptor
通路：Neuronal Signaling;GPCR & G Protein
背景说明：是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。
生物活性：Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。[1-3]
In Vitro：Aminooxyacetic acid hemihydrochloride(AOAA)剂量依赖性地降低C6神经胶质瘤细胞的存活率。Aminooxyacetic acid hemihydrochloride处理使得在G0/G1期停滞的细胞百分比显著增加，并且在S期和G2/M期细胞百分比显著降低。氨基氧基乙酸半盐酸盐处理导致细胞分裂阶段细胞数量的明显减少。氨基氧基乙酸半盐酸盐显著增加细胞在早期细胞凋亡和坏死中的百分比。用1mM或5mM氨基氧基乙酸半盐酸盐处理细胞导致细胞衰老水平降低[1]。与谷氨酰胺依赖性较低的细胞相比，谷氨酰胺依赖性细胞系对氨基氧基乙酸半盐酸盐(AOA)的细胞生长抑制作用更强[3]。
In Vivo：GABA在小脑和全脑中的积累最初非常快，在注射Aminooxyacetic acid hemihydrochloride(AOAA)后5分钟显著增加。快速初始积累逐渐变慢，并且在Aminooxyacetic acid hemihydrochloride后2至6小时达到最大水平(对照水平的400至600％)。在氨基氧基乙酸半盐酸盐后24小时，GABA水平升高约250％。在Aminooxyacetic acid hemihydrochloride后2至6小时，惊厥完全被阻断。在Aminooxyacetic acid hemihydrochloride后24小时，惊厥几乎与对照组相同[2]。
细胞实验：在该研究中使用乳腺癌细胞系。将细胞以100μL培养基中的每孔1，500至5，000个细胞接种于96孔板中。 12小时后加入具有不同浓度的氨基氧基乙酸半盐酸盐(AOA)的新培养基。 48小时后进行测定[3]。
动物实验：使用在我们部门繁殖的雌性白化病大鼠(150至200克)。将氨基氧基乙酸半盐酸盐(AOAA)注入尾静脉(2mL/kg体重)。为此目的，将大鼠置于塑料管中，尾部在42°C的水中加热[2]。
激酶实验：天冬氨酸转氨酶的酶活性通过比色测定来测量，所述比色测定评估来自草酰乙酸的丙酮酸的形成，草酰乙酸是GOT1/2(也称为AST1/2)活性的产物，如前所述。简言之，在Aminooxyacetic acid hemihydrochloride(AOA)处理6，24或48小时后收集在6孔板中生长的细胞，并用冷PBS洗涤，裂解，并将上清液用于分析[3]。
数据来源文献：[1]. Wang C， et al. Malate-aspartate shuttle inhibitor aminooxyacetic acid leads to decreased intracellular ATP levels and altered cell cycle of C6 glioma cells by inhibiting glycolysis. Cancer Lett. 2016 Aug 1;378(1):1-7.
[2]. Pagliusi SR， et al. Aminooxyacetic acid induced accumulation of GABA in the rat brain. Interaction with GABA receptors and distribution in compartments. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1983 Apr;322(3):210-5.
[3]. Korangath P， et al. Targeting Glutamine Metabolism in Breast Cancer with Aminooxyacetate. Clin Cancer Res. 2015 Jul 15;21(14):3263-73.
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| 其它标识： |
EC：EINECS 220-862-3
MDL：MFCD00012955
SMILES：OC(CON)=O.[H]Cl.OC(CON)=O
InChIKey：KBXIJIPYZKPDRU-UHFFFAOYSA-N
InChI：InChI=1S/2C2H5NO3.ClH/c2*3-6-1-2(4)5;/h2*1,3H2,(H,4,5);1H
PubChem CID：2723609
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| 基本信息： |
CAS：2921-14-4
中文名称：羧甲基羟胺半盐酸盐
英文名称：Aminooxyacetic acid hemiHydrochloride
别名：氨氧基乙酸半盐酸盐;AOA盐酸盐;(氨氧基)乙酸半盐酸盐;O-羧甲基羟胺半盐酸盐;羟胺-O-乙酸半盐酸盐;
分子式：C2H5NO3·1/2HCl
分子量：109.3
规格：10mM*1mL in Water ; 1g ; 2g ; 500mg ; 10mM*1mL in DMSO
溶解性：Soluble in Water/DMSO ≥40mg/mL
纯度：≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
货期：1-2个工作日
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| 靶点： |
GABA Receptor |
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