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背景说明:Gap 26 是一种连接蛋白 (connexin) 模拟肽,由连接蛋白 connexin 43 (gap junction 阻滞剂)第一个胞外环的第 63-75 残基组成,包含SHVR氨基酸基序。 Gap 26 is a connexin mimetic peptide, composed of residue numbers 63-75 of the first extracellular loop of connexin 43 (gap junction blocker), containing the SHVR amino acid motif. In Vitro:Gap 26 (0.25 mg/mL,30 分钟) 减小了三种细胞系 (RBE4、SV-ARBEC 和 ECV304) 中的波浪大小。Gap 26 (0.25 mg/mL,30 分钟) 完全消除了 InsP3 触发的 ATP 反应,并将 ATP 释放减少到控制水平以下,表明基础 ATP 释放也受到影响。 Gap 26 确实显著抑制了我们的 InsP3 触发的细胞间钙波,但它对通过连接通道的染料偶联没有任何影响,正如 FRAP 实验所证明的那样,尽管细胞系中存在连接蛋白 43。 Gap 26 (100-300 μM) 剂量依赖性降低兔肠系膜上动脉的节律反应,IC50 为 28.4 ± 3.4 μM。 参考文献:[1] Boitano, S. and H. Evans Am. J. Physiol. Lung Cell Mol. Physiol. 279, L623 (2000).
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