靶点:DNA Alkylator 通路:DNA Damage/DNA Repair 背景说明:Procarbazine HCl是一种多官能烷化剂化合物。 生物活性:Procarbazine Hydrochloride 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤的作用。[1-3] In Vitro:Procarbazine Hydrochloride是一种抗癌化合物。 Procarbazine对缺乏细胞色素P-450或单胺氧化酶活性的LI 210细胞没有细胞毒性[1]。 In Vivo:盐酸丙卡巴肼(50mg/kg,ip)在造血细胞中引起微核,但不增加小鼠骨髓中的lacZ突变频率(MF),类似于肝,睾丸,脾,肾和肺中的那些。盐酸丙卡巴肼(50 mg/kg,ip)对肺癌,骨髓和脾脏有致癌作用[2]。 Procarbazine(450 mg/kg)显著降低睾丸和附睾重量,并显著减少单倍体细胞和仓鼠中的生精停滞[3]。 动物实验:小鼠[2]在适应2周后使用雄性MutaTM小鼠动物(7-8周龄)。在第一个实验中,18只小鼠腹膜内(ip)注射50mg/kg盐酸丙卡巴肼10mL盐水/ kg,8只小鼠注射10mL盐水/ kg作为媒介物对照。处理后7,14和28天处死6只处理过的小鼠,处理后7天和28天处死4只对照小鼠[2]。 数据来源文献:[1]. Erikson JM, et al. Cytotoxicity and DNA damage caused by the azoxy metabolites of procarbazine in L1210 tumor cells. Cancer Res. 1989 Jan 1;49(1):127-33. [2]. Suzuki T, et al. Procarbazine genotoxicity in the MutaMouse; strong clastogenicity and organ-specific induction of lacZ mutations. Mutat Res. 1999 Aug 18;444(2):269-81. [3]. Weissenberg R, et al. Procarbazine effects on spermatogenesis in golden hamster: a flow cytometric evaluation. Arch Androl. 2002 Mar-Apr;48(2):91-100.