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LMK-235

品牌：北京金优科技有限公司

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JY-2025KP5825mg	25mg	≥98%	¥2360.00 会员价请登录

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生物活性：	靶点：HDAC 通路：DNA Damage/DNA Repair;Epigenetics;NF-κB 背景说明：LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂。生物活性：LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。[1-3] IC50：HDAC5:4.22nM;HDAC4:11.9nM [1-3] In Vitro：LMK-235显示针对人卵巢癌细胞系A2780和A2780 CisR的细胞毒活性，IC50分别为0.49μM和0.32μM。 LMK-235抑制A2780和A2780 CisR细胞系中的HDAC，IC50分别为0.65μM和0.32μM。与顺铂和伏立诺他在所有细胞系中的组合相比，LMK-235产生更高的细胞活力降低[1]。 LMK-235(0，0.625，1.25，2.5，5，10和20μM)以剂量和时间依赖性方式减少BC细胞的增殖。 LMK-235(0-800nM)也抑制BC细胞的生长。此外，LMK-235与BC细胞系中的硼替佐米协同作用[2]。 LMK235(2，20 nM)在Cdkl5 - /Y NPC中HDAC4核积累减少，完全恢复由Cdk15 - /Y NPC产生的神经元数量减少。 LMK235还恢复了Cdkl5 - /Y NPC中的组蛋白3乙酰化。 LMK235引起同种型IV显著增加，但不影响BDNF同种型I或II [3]。 In Vivo：LMK235(5和20 mg/kg)恢复Cdkl5 - /Y小鼠中有丝分裂后颗粒神经元的存活和成熟。 LMK235还可恢复Cdkl5 - /Y小鼠齿状回和海马中的突触发育。此外，LMK235恢复Cdkl5 - /Y小鼠的海马依赖性学习和记忆[3]。细胞实验：通过改进的MTT测定评估测试物质作用下的细胞存活率。该测定基于活细胞将黄色3-(4，5-二甲基噻唑-2-基)-2，5-二苯基四唑溴化物(MTT)代谢成紫色甲烷的能力，其可以通过分光光度法检测。简言之，将A2780，Cal27，Kyse510和MDA-MB-231细胞系以5000，7000，8000和10000个细胞/孔的密度接种在96孔板中。 24小时后，将细胞暴露于浓度增加的试验化合物。 72小时后终止孵育，并通过添加MTT溶液(在磷酸盐缓冲盐水中5mg/mL)测定细胞存活。将甲crystals沉淀物溶解在DMSO中。在FLUOstar酶标仪[1]中测量544和690 nm处的吸光度。数据来源文献：[1]. Marek L， et al. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors with a novel connecting unit linker region reveal a selectivity profile for HDAC4 and HDAC5 with improved activity against chemoresistant cancer cells. J Med Chem. 2013 Jan 24;56(2):427-36. [2]. Li A， et al. HDAC5， a potential therapeutic target and prognostic biomarker， promotes proliferation， invasion and migration in human breast cancer. Oncotarget. 2016 Jun 21;7(25):37966-37978. [3]. Trazzi S， et al. HDAC4: a key factor underlying brain developmental alterations in CDKL5 disorder. Hum Mol Genet. 2016 Sep 15;25(18):3887-3907.
其它标识：	EC：EINECS 808-770-7 MDL：MFCD26522892 SMILES：O=C(NOCCCCCC(NO)=O)C1=CC(C)=CC(C)=C1
基本信息：	CAS：1418033-25-6 英文名称：LMK-235 别名：N-[[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy]-3，5-dimethyl-benzamide 分子式：C₁₅H₂₂N₂O₄ 分子量：294.35 规格：10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 25mg ; 5mg 溶解性：Soluble in DMSO 纯度：≥98% 外观(性状)：White to off-white Solid 储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
靶点：	HDAC

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LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂。

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