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泊马度胺

品牌：北京金优科技有限公司

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生物活性：	靶点：TNF-α;E3 Ligase 通路：Apoptosis;Ubiquitin 背景说明：Pomalidomide是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。生物活性：Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。[1-5] IC50：13nM(TNF-α，in PBMCs)[1] In Vitro：Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放，作用于人类 PBMC 和人类全部血液时，IC50分别为13 nM 和25 nM。[1] Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 调节细胞，IC50为~1 μM。[2]6.4 nM-10 μM Pomalidomide 处理人类外周血T细胞，提高 IL-2 产量，作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。 Pomalidomide 比CC-5013显著促进IL-2，IL-5，和 IL-10，比CC-5013稍微促进 IFN-γ。Pomalidomide 作用于Jurkat细胞，增强 SEE和 Raji细胞诱导的 AP-1 转录活性，1 μM时最高增强4倍，这种作用存在剂量依赖性。[3] 用不同浓度Pomalidomide(2.5-40 μg/mL)处理Raji细胞48小时，导致细胞增殖和DNA合成明显降低，与对照组相比降低~40% 。[4] In Vivo：Pomalidomide 作用于SCID小鼠，增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天，与 CC5013/Rituximab 处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除，说明NK细胞增多是Pomalidomide增强 Rituximab抗癌的一个机制。[4] 细胞实验：为了测定细胞凋亡，用Pomalidomide(5 μg/mL)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。用FITC标记的膜联蛋白V和碘化丙啶进行细胞染色。使用荧光激活细胞分选仪/FACStar 和流式细胞仪，通过多色流式细胞仪分析细胞凋亡。如果膜联蛋白V阳性及碘化丙啶阴性/阳性，则判断为细胞凋亡(分布为凋亡早期和晚期)。为了测定细胞增殖，用Pomalidomide(2.5，5，10，20，和40 μg/mL)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。在96孔板上，每孔加入1 μCi[3H]-胸甘，细胞再温育18小时。收集细胞，加到96孔玻璃过滤器中，然后使用自动闪烁计数器测定摄取的[3H]-胸甘。[4] 动物实验：Animal Models: 携带扩散性淋巴瘤的SCID小鼠;Dosages: 0.5 mg/kg;Administration: 腹腔注射[4] 激酶实验：在内毒素(LPS)刺激的PBMC中测定TNF-α抑制活性。Pomalidomide 加到PBMCs中1小时，然后加入LPS(1 μg/mL)，再处理18-20小时。收集悬浮液，通过ELISA测定悬浮液中的TNF-α浓度。通过回归曲线分析计算IC50值。[1] 数据来源文献：[1] Muller GW， et al. Bioorg Med Chem Lett， 1999， 9(11)， 1625-1630. [2] Galustian C， et al. Cancer Immunol Immunother， 2009， 58(7)， 1033-1045. [3] Schafer PH， et al. J Pharmacol Exp Ther， 2003， 305(3)， 1222-1232. [4] Hernandez-Ilizaliturri FJ， et al. Clin Cancer Res， 2005， 11(16)， 5984-5992. [5] Jing Lu， et al. Chem Biol . 2015 Jun 18;22(6):755-63.
其它标识：	EC：EINECS 805-902-5 MDL：MFCD12756407 SMILES：O=C1N(C(C2=C1C=CC=C2N)=O)C(C(N3)=O)CCC3=O
基本信息：	CAS：19171-19-8 中文名称：泊马度胺英文名称：Pomalidomide 别名：泊马度胺;Prednisolone21-phosphatedisodium;CC-4047;Pomalidomide.Brandname:Pomalyst.;6-MethylaminopurineD-riboside;6-Methylaminopuri; 分子式：C₁₃H₁₁N₃O₄ 分子量：273.24 规格：100mg ; 200mg ; 20mg 溶解性：Soluble in DMSO 纯度：≥98% 外观(性状)：Light yellow to yellow Solid 储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
靶点：	TNF-α;E3 Ligase

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Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。

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