| 生物活性： |
靶点：Reverse Transcriptase
通路：Anti-infection
背景说明：是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，具有抗病毒活性。
生物活性：Efavirenz 是一种合成的 HIV-1 逆转录酶的强效抑制剂，其 Ki 值为 2.93 nM，在细胞培养中抑制 HIV-1 复制扩散的 IC95 值为 1.5 nM。[1]
In Vitro：依非韦伦会特异性地改变线粒体呼吸，在SH-SY5Y细胞和U-251MG细胞中，依非韦伦的作用导致基础呼吸显著下降，ATP产生耦合氧气消耗下降，最大呼吸速率和剩余呼吸能力降低。[2]依非韦伦还提高了原代人肝细胞和Hep3B胞浆Ca(2+)含量，并引起内质网的形态学改变，提示内质网应激。[3]
In Vivo：依非韦伦(灌胃，75 mg/kg/天，35天)治疗的载脂蛋白 E 缺失(载脂蛋白 E(-/-))小鼠会导致动脉僵化，但 不会导致载脂蛋白E(-/-)小鼠斑块进展加剧。[4]
数据来源文献：[1]. Young SD，et al，Carroll SS，et al. L-743，726 (DMP-266): a novel，highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5.
[2]. Funes HA，et al. Efavirenz alters mitochondrial respiratory function in cultured neuron and glial cell lines. J Antimicrob Chemother. 2015 Aug;70(8):2249-54.
[3]. Apostolova N，et al. ER stress in human hepatic cells treated with Efavirenz: mitochondria again. J Hepatol. 2013 Oct;59(4):780-9.
[4]. Caulk AW，et al. Efavirenz treatment causes arterial stiffening in apolipoprotein E- mice. J Biomech. 2015 Jul 16;48(10):2176-80.
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| 其它标识： |
MDL：MFCD05662344
SMILES：C1CC1C#CC2(C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC(=O)O2)C(F)(F)F
InChIKey：XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N
InChI：InChI=1S/C14H9ClF3NO2/c15-9-3-4-11-10(7-9)13(14(16，17)18，21-12(20)19-11)6-5-8-1- 2-8/h3-4，7-8H，1-2H2，(H，19，20)/t13-/m0/s1
PubChem CID：64139
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| 基本信息： |
CAS：154598-52-4
中文名称：依法韦仑
英文名称：Efavirenz
别名：依法韦仑;Deacetylcephapirinsodium
分子式：C14H9ClF3NO2
分子量：315.68
规格：10mg ; 5mg
溶解性：Soluble in DMSO(Need ultrasonic)
纯度：≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Reverse Transcriptase |
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