| 生物活性： |
靶点：Bacterial
通路：Anti-infection
背景说明：是一种氨基糖苷类抗生素,是稳定转染最常用的抗性筛选试剂。通过抑制转座子Tn601,Tn5的基因,干扰核糖体功能而阻断蛋白质合成,对原核和真核等细胞产生毒素。当neo基因被整合进真核细胞DNA后,则能启动neo基因编码的序列转录为mRNA,从而获得抗性产物氨基糖苷磷酸转移酶的高效表达,使细胞获得抗性而能在含有G418的选择性培养基中生长。
生物活性：G-418 disulfate 是与 gentamicin B1 的结构相似的氨基糖苷类抗生素，在原核和真核细胞的蛋白质合成过程中，能够阻止蛋白质的延伸阶段，从而抑制蛋白质的合成[1-3]。
In Vitro：G418是许多原核和真核生物的抑制剂，浓度为1-300微克/毫升。由编码氨基糖苷类3'-磷酸转移酶的Tn5的neo基因对G418的抗性，APT 3'II通常用于实验室研究以选择基因工程细胞[1]。通常，对于细菌和藻类，使用5mg/L或更低的浓度，对于哺乳动物细胞，使用约400mg/L的浓度进行选择，使用200mg/L进行维持。抗性克隆的选择可能需要1到3周[2]。
In Vivo：连续三天G418(40和80 mg/kg)足以消除感染小鼠中所有未转染的布氏疱疹病毒寄生虫[3]。
动物实验：为了表征锥虫群体对G418体内的敏感性，布氏布鲁氏菌GUTat 3.1和布氏布鲁氏菌GUTat 3.1/BBR3的血流形式在亚致死辐射的小鼠中分别扩增。在寄生虫血症的第一个峰之前，收集锥虫，并将含有106个锥虫的等分试样腹膜内接种到小鼠中。感染后24小时，将小鼠分成组，并通过腹膜内接种0.2mL药物，以10，20，30，40，50或80mg/kg体重(bw)的剂量用G418处理。在无菌水中。在第一次治疗后24和48小时，以与之前相同的剂量向每组动物施用G418，导致每只小鼠进行三次处理。需要重复药物治疗以确保从小鼠中完全消除未转染的GUTat 3.1寄生虫。然后通过显微镜检查湿血膜每天监测小鼠33天，以检测寄生虫的存在。记录发现寄生虫的动物，然后从实验中取出。
数据来源文献：[1]. Davies J， et al. A new selective agent for eukaryotic cloning vectors. Am J Trop Med Hyg. 1980 Sep;29(5 Suppl):1089-92.
[2]. Li Y， et al. Inhibitory effects of antisense RNA of HAb18G/CD147 on invasion of hepatocellular carcinoma cells in vitro. World J Gastroenterol. 2003 Oct;9(10):2174-7.
[3]. Murphy NB， et al. Use of an in vivo system to determine the G418 resistance phenotype of bloodstream-form Trypanosoma brucei brucei transfectants. Antimicrob Agents Chemother. 1993 May;37(5):1167-70.
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| 其它标识： |
EC：EINECS 600-864-4
MDL：MFCD00058314
SMILES：O[C@@H]1[C@@H]([C@H](O)C)O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]3[C@H](O)[C@@H](NC)[C@@](C)(O)CO3)[C@H](N)C[C@@H]2N)[C@H](N)[C@H]1O.O=S(O)(O)=O.O=S(O)(O)=O
InChIKey：UHEPSJJJMTWUCP-NKCAIAFTSA-N
InChI：InChI=1S/C20H40N4O10.2H2O4S/c1-6(25)14-11(27)10(26)9(23)18(32-14)33-15-7(21)4-8(22)16(12(15)28)34-19-13(29)17(24-3)20(2,30)5-31-19;2*1-5(2,3)4/h6-19,24-30H,4-5,21-23H2,1-3H3;2*(H2,1,2,3,4)/t6 ,7-,8+,9+,10+,11-,12-,13-,14+,15+,16-,17-,18+,19-,20+;;/m0../s1
PubChem CID：16218858
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