| 生物活性： |
靶点：Antibiotic
通路：Anti-infection
背景说明：是一种具有抗结核活性的抗生素，通过NF-κB的抑制和自由基清除起作用。
生物活性：Sodium 4-Aminosalicylate是一种用于治疗肺结核的抗生素，通过NF-κB的抑制和自由基清除起作用。[1-5]
In Vitro：4-Aminosalicylate与DPPH迅速反应，这表明其具有有效的自由基清除剂活性。4- Aminosalicylate表现出氢过氧自由基清除能力，由氢过氧自由基的水溶性2，2'-偶氮二-(2-脒基丙烷盐酸盐)偶氮引发剂产生，通过抑制顺式十八碳四烯酸荧光衰减或氧消耗可以证明。4-Aminosalicylate迅速清除水相中的氢过氧自由基，产生类似Trolox或半胱氨酸的的浓度依赖性周期，表明链断裂型抗氧化活性。[1] [14C]4-Aminosalicylate转化为大量代谢物，在活化的单核细胞和活化的粒细胞中，对其中的水杨酸和龙胆酸进行了表征。4-Aminosalicylate(0.65 mM)减弱超氧自由基或过氧化氢对中国仓鼠卵巢细胞的致死作用。[2]在培养的小鼠腹腔巨噬细胞中，Aminosalicylate(25 mM)通过涉及肌醇1，4，5-三磷酸产生，钙离子流，和Gi/Go的通路，以时间-和浓度依赖的方式刺激磷脂酶D。处理巨噬细胞后，4-aminosalicylate(20 mM)增加260%的肌醇1，4，5-三磷酸水平。在培养的小鼠腹腔巨噬细胞中，4-aminosalicylate(5 mM)增强蛋白激酶C对PLD的激活作用。[3]在离体的结肠粘膜细胞中，4-aminosalicylate(0.1 mM)剂量相关性减少LTB4的合成，从而减少LTB4/PGE2比率。[4]4-aminosalicylate(0.1 毫克/毫升)优先从基地外侧(BL)转运到顶端(AP)的方向，N-乙酰代谢物仅出现在AP隔间。[5]
In Vivo：4-aminosalicylate(7.5 毫克/毫升，局部灌注)导致N-乙酰基-5-氨基水杨酸出现在麻醉大鼠的肠道中。[5]
数据来源文献：[1] Dinis TC， et al. Arch Biochem Biophys， 1994， 315(1)， 161-169.
[2] Dull BJ， et al. Biochem Pharmacol， 1987， 36(15)， 2467-2472.
[3] Gómez-Mu oz A， et al. Biochim Biophys Acta， 2001， 1533(2)， 110-118.
[4] Schmidt C， et al. Curr Med Res Opin， 1996， 13(7)， 417-425.
[5] Zhou SY， et al. Drug Metab Dispos， 1999， 27(4)， 479-485.
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| 其它标识： |
EC：EINECS 205-091-2
MDL：MFCD00151044
SMILES：O=C(O[Na])C1=C(O)C=C(N)C=C1.O.O
InChIKey：GMUQJDAYXZXBOT-UHFFFAOYSA-M
InChI：InChI=1S/C7H7NO3.Na.2H2O/c8-4-1-2-5(7(10)11)6(9)3-4;;;/h1-3,9H,8H2,(H,10,11);;2*1H2/q;+1;;/p-1
PubChem CID：16211148
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| 基本信息： |
CAS：6018-19-5
中文名称：对氨基水杨酸钠二水合物
英文名称：Sodium 4-aminosalicylate Dihydrate
别名：4-Amino-salicylic acid sodium salt;对氨基水杨酸钠
分子式：C7H6NNaO3·2H2O
分子量：211.15
规格：50mg ; 500mg ; 10mM*1mL in Water
溶解性：Soluble in Water/DMSO
纯度：≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Antibiotic |
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