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RO4929097

品牌：北京金优科技有限公司

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JY-2025NH1410mg	10mg	≥98%	¥4200.00 会员价请登录

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生物活性：	靶点：Notch; -secretase 通路：Stem Cells;Neuronal Signaling 背景说明：RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂。生物活性：RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。RO4929097抑制ICN的产生，降低下游Notch靶标Hes1的表达。[1-3] IC50：4nM(γ secretase)[1-3] In Vitro：RO4929097在体外抑制原发性黑色素瘤细胞的增殖，锚定独立生长和球形成[3]。RO4929097抑制ICN的产生，降低下游Notch靶标Hes1的表达，在A549细胞中产生较少转化的形态。 RO4929097抑制人肿瘤来源细胞中的Notch加工[1]。 RO4929097(1μM)抑制乳腺癌细胞的生长，SUM149的抑制率为20％，SUM190细胞的抑制率为10％。 RO4929097对SUM149细胞的侵袭性没有显著影响。 RO4929097显著减少两种细胞系的集落形成，其效果在SUM149中比SUM190细胞更显著[2]。 In Vivo：与载体处理的动物相比，RO4929097(3-60mg/kg，po)在携带A549 NSCLC异种移植物的裸鼠中导致显著的肿瘤生长抑制。当用60 +/kg RO4929097每天两次用7 +/14-方案治疗小鼠时，治疗最初导致已建立的A549肿瘤消退[1]。 RO4929097损害体内原发性黑素瘤细胞的生长。由RO4929097处理的细胞形成的继发性肿瘤的百分比较低;由RO4929097处理的细胞形成的继发性肿瘤较小;在体内注射104细胞的小鼠中观察到RO4929097处理的细胞与载体处理的细胞相比，肿瘤形成显著延迟[3]。细胞实验：IBC细胞系SUM149和SUM190以5×10 4个细胞的密度接种。第二天，用载体或RO4929097治疗，范围从0.1nM到10μM。 72小时后，用胰蛋白酶消化细胞，用血细胞计数器计数活细胞。动物实验：小鼠：RO4929097处理的小鼠口服给予3至60mg/kg RO4929097的悬浮液。在Calu-6异种移植模型中，RO4929097每隔一周以60mg/kg/d给药，持续4周(7 +/7-×2个循环)。对于所有其他异种移植模型，RO4929097每天一次以10mg/kg给药21天。数据来源文献：[1]. Luistro L， et al. Preclinical profile of a potent gamma-secretase inhibitor targeting notch signaling with in vivo efficacy and pharmacodynamic properties. Cancer Res. 2009， 69(19)， 7672-7680. [2]. Debeb BG， et al. Pre-clinical studies of Notch signaling inhibitor RO4929097 in inflammatory breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2012. [3]. Huynh C， et al. The novel gamma secretase inhibitor RO4929097 reduces the tumor initiating potential of melanoma. PLoS One. 2011， 6(9)， e25264
其它标识：	MDL：MFCD18384976 SMILES：O=C(C(C)(C(NCC(F)(C(F)(F)F)F)=O)C)N[C@H]1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3NC1=O
基本信息：	CAS：847925-91-1 英文名称：RO4929097 别名：RG-4733 分子式：C₂₂H₂₀F₅N₃O₃ 分子量：469.4 规格：100mg ; 10mg ; 50mg 溶解性：Soluble in DMSO 纯度：≥98% 外观(性状)：White to off-white Solid 储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
靶点：	Notch; -secretase

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RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂。

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