| 生物活性： |
靶点：PORCN
通路：Stem Cells
背景说明：Wnt-C59是一种PORCN抑制剂。
生物活性：Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。[1-2]
In Vitro：Wnt-C59(C59)在纳摩尔浓度下体外抑制PORCN活性，如通过抑制Wnt棕榈酰化，Wnt与载体蛋白Wntless / WLS的相互作用，Wnt分泌和β-连环蛋白报道活性的Wnt活化所评估的。 Wnt-C59抑制WNT3A介导的多聚化TCF结合位点的激活，驱动荧光素酶，IC50为74 pM [1]。
In Vivo：Wnt-C59在小鼠中显示出良好的生物利用度。 Wnt-C59阻断MMTV-WNT1转基因小鼠乳腺肿瘤的进展，同时下调Wnt /β-连环蛋白靶基因[1]。 Wnt-C59具有消除人类肿瘤中癌症干细胞的潜力。 Wnt-C59通过阻止HNE1和SUNE1细胞中的球形成，以剂量依赖的方式抑制NPC细胞的干性[2]。
细胞实验：将1×104 HK1，CNE1，HNE1和SUNE1细胞接种在24孔板中，第二天加入Wnt-C59(5μM，10μM和20μM)。在接种细胞后24，48，72和96小时通过显微镜确定细胞汇合。 IC50由MTT测定法确定[2]。
动物实验：小鼠[1]用载体或Wnt-C59 10mg / kg每天一次处理用独立MMTV-WNT1肿瘤原位移植的雌性裸鼠，持续17天。肿瘤体积在隔天测量[1]。
数据来源文献：[1]. Proffitt KD， et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):502-7.
[2]. Cheng Y， et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39
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| 其它标识： |
MDL：MFCD22201167
SMILES：CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CN=CC=C4
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| 基本信息： |
CAS：1243243-89-1
英文名称：Wnt-C59
别名：C59
分子式：C25H21N3O
分子量：379.45
规格：10mg ; 1mg ; 5mg
溶解性：Soluble in DMSO
纯度：≥98%
外观(性状)：Off-white to brown Solid
储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
PORCN |
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