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Purvalanol A
品牌:北京金优科技有限公司
货号 规格 包装/纯度 价格 货期 操作
JY-2025NC610mg 10mg ≥98%
¥1860.00
生物活性: 靶点:CDK
通路:Cell Cycle
背景说明:Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂。
生物活性:Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。[1-3]
IC50:cdc2-cyclin B:4nM;cdk2-cyclin E:35nM;cdk2-cyclin A:70nM;cdk5-p35:75nM [1-3]
In Vitro:Purvalanol A是CDK2的2.5倍强效抑制剂,但在低微摩尔范围内也有效抑制DYRK1A和许多其他蛋白激酶。 Purvalanol A抑制MKK1,MAPK2/ERK2,JNK/SAPK1c,IC50分别为80,26,84μM[2]。Purvalanol A抑制cdc28(酿酒酵母)和erk1,IC50为80和9000 nM。 Purvalanol A显示出针对60个人肿瘤细胞系的NCI组的抑制活性,平均GI50为2μM;两种细胞系对purvalanol A的敏感性增加~20倍:GI12为76 nM的KM12结肠癌细胞系和NCI-H522非小细胞肺癌细胞系,GI50为347 nM [1] 。 Purvalanol A选择性地抑制细胞蛋白的磷酸化。 Purvalanol A可防止血清诱导的G1期进展过程中细胞周期蛋白D和E含量的增加。 Purvalanol A在无细胞条件下不抑制转录[3]。
数据来源文献:[1]. Gray NS, et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science. 1998 Jul 24;281(5376):533-8.
[2]. Bain J, et al. The specificities of protein kinase inhibitors: an update. Biochem J. 2003 Apr 1;371(Pt 1):199-204.
[3]. Villerbu N, et al. Cellular effects of purvalanol A: a specific inhibitor of cyclin-dependent kinase activities. Int J Cancer. 2002 Feb 20;97(6):761-9.
其它标识: MDL:MFCD02179211
SMILES:CC([C@@H](NC1=NC(NC2=CC=CC(Cl)=C2)=C3N=CN(C(C)C)C3=N1)CO)C
基本信息: CAS:212844-53-6
英文名称:Purvalanol A
别名:NG-60;McN-JR3345;R3345;NG-60;2-(1R-ISOPROP;
分子式:C19H25ClN6O
分子量:388.89
规格:10mg ; 25mg ; 5mg
溶解性:Soluble in DMSO
纯度:≥98%
外观(性状):Light yellow to yellow Solid
储存条件:Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year
靶点: CDK

产品详情

Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂。

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