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生物活性：	靶点：PARP 通路：Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair; Epigenetics 背景说明：Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。生物活性：Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。[1-3] In Vitro：当用60μMVeliparib处理时，c-Met敲低细胞显示4.2-(shMet-A; 95％CI = 4-4.5)或4.6倍(shMet-B; 95％CI = 4.4-4.8)生长抑制)。当用38μM的Veliparib处理时，c-Met敲低细胞显示2-(shMet-A; 95％CI = 1.5-2.5)或1.9倍(shMet-B; 95％CI = 1.3-2.5)生长抑制[2] 。在HaCaT细胞中，在Veliparib(ABT-888)处理后6小时，细胞活力在1，000μM硫芥(SM)暴露下显著增加，而Veliparib在100μMSM暴露下不保护细胞活力。此外，添加Veliparib不再显示SM暴露后24小时的保护作用[3]。 In Vivo：Veliparib是一种有效的PARP抑制剂，具有良好的口服生物利用度，可以穿过血脑屏障，并在同系和异种移植肿瘤模型中增强替莫唑胺，铂，环磷酰胺和放射[1]。在MDA-MB-231异种移植肿瘤模型中，与单独的抑制剂相比，联合治疗(AG014699/Crizotinib和Veliparib/ Foretinib)显著降低肿瘤生长[2]。动物实验：将小鼠[2] MDA-MB-231(0.5×106)，HCC1937(2×106)或MCF-7(5×106)细胞注射到6只雌性裸鼠(Swiss Nu/Nu)小鼠的乳脂肪垫中。 -8周龄。将A1034(0.5×106)细胞注射到6-8周龄的雌性FVB/NJ小鼠的乳房脂肪垫中。将H1993(0.5×106)细胞皮下注射到6-8周龄的雌性裸(Swiss Nu/Nu)小鼠的右胁腹中。当肿瘤体积达到50 mm3时，克唑替尼(5 mg/kg)和Foretinib(5 mg/kg)，AG014699(5 mg/kg)和Veliparib(25 mg/kg)溶于50 mM醋酸钠水溶液，pH 4，作为单一药剂每周给小鼠施用五次，或者组合施用指定的天数。激酶实验：向每个反应中加入总裂解物(500ng)。 PARP抑制剂Veliparib的剂量过程为0.01至1，000μM。使用平板读数器测量与底物一起孵育后测定的野生型和突变体的PARP酶活性[2]。数据来源文献：[1]. Donawho CK， et al. ABT-888， an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9):2728-37. [2]. Du Y， et al. Blocking c-Met-mediated PARP1 phosphorylation enhances anti-tumor effects of PARP inhibitors. Nat Med. 2016 Feb;22(2):194-201. [3]. Liu F， et al. Effects of poly (ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibition on sulfur mustard-induced cutaneous injuries in vitro and in vivo. PeerJ. 2016 Apr 4;4:e1890.
其它标识：	EC：EINECS 681-636-1 MDL：MFCD16661059 SMILES：O=C(C1=C2NC([C@@]3(NCCC3)C)=NC2=CC=C1)N
基本信息：	CAS：912444-00-9 中文名称：维利帕尼英文名称：Veliparib 别名：ABT-888;NSC 737664 分子式：C₁₃H₁₆N₄O 分子量：244.29 规格：100mg ; 10mg ; 50mg 溶解性：Soluble in DMSO 纯度：≥98% 外观(性状)：White to off-white Solid 储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
靶点：	PARP

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Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。

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