| 生物活性： |
靶点：Adrenergic Receptor
通路：Endocrinology & Hormones;GPCR & G Protein;Neuronal Signaling
背景说明：Phenylephrine Hydrochloride是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂。
生物活性：(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂，对α1D，α1B 和α1A 受体的pKis 分为5.86，4.87和4.70。[1-5]
IC50：pKi: 5.86(α1D)，5.86(α1B)，5.86(α1A)[1]
In Vitro：(R)-(-)- 去氧肾上腺素是一种选择性α1-肾上腺素能受体激动剂，α1D，α1B和α1A受体的pKi值分别为5.86，4.87和4.70 [1] [2]。去氧肾上腺素促进心脏成纤维细胞增殖。去氧肾上腺素激活CaN并引起NFAT3核转位。这表明Ca(2 +)/ CaN / NFAT途径介导苯肾上腺素诱导的心脏成纤维细胞增殖，这种途径可能是心脏纤维化的可能治疗靶点[3]。
In Vivo：用100μM去氧肾上腺素灌注心脏导致两种p38-MAPK同种型的快速(最大10分钟)12倍活化。 α1-肾上腺素受体激动剂如去氧肾上腺素增加心脏的收缩性。去氧肾上腺素还可激活新生儿心室肌细胞中的SAPKs / JNKs [4]。去氧肾上腺素可以增加高潮气量通气大鼠的肺泡液清除率，加速肺水肿的吸收[5]。
动物实验：大鼠：使用随机数表将170只雄性Wistar大鼠随机分成17组(n = 10)。进行具有高潮气量的短期(40分钟)机械通气以诱导肺损伤，损害大鼠中的活性Na +转运和肺液清除。不通风的大鼠用作对照。为了证明去氧肾上腺素对肺泡液清除率的影响，将不同浓度(10，1，0.1，0.01和0.001μM)的去氧肾上腺素注入HVT通气大鼠的肺泡腔[5]。
数据来源文献：[1]. Ford AP， et al. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35.
[2]. Minneman KP， et al. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36.
[3]. Wang J， et al. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13.
[4]. Lazou A， et al. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs， SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65.
[5]. Li NJ， et al. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6.
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| 其它标识： |
EC：EINECS 200-517-3
MDL：MFCD00012605
SMILES：CNCC(C1=CC(=CC=C1)O)O.Cl
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| 基本信息： |
CAS：61-76-7
中文名称：盐酸去氧肾上腺素
英文名称：Phenylephrine Hydrochloride
别名：NCI-c55641;(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride;L-Phenylephrine hydrochloride
分子式：C9H13NO2·HCl
分子量：203.67
规格：10mM*1mL in Water ; 25mg ; 50mg
溶解性：Soluble in Water ≥10mg/mL
纯度：≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Adrenergic Receptor |
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