| 生物活性： |
靶点：Renin
通路：Endocrinology & Hormones
背景说明：是肾素的直接抑制剂。
生物活性：Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。[1]
In Vitro：Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。[2]
In Vivo：在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate(< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。[3]在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。[4]
数据来源文献：[1] Nakamura Y， et al. ACS Med Chem Lett， 2012， 3(9)， 754–758.
[2] Buczko W， et al. Pharmacol Rep， 2008， 60(5)， 623-631.
[3] Wood JM， et al. Biochem Biophys Res Commun， 2003， 308(4)， 698-705.
[4] Gradman AH， et al. Circulation， 2005， 111(8)， 1012-1018.
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| 其它标识： |
EC：EINECS 630-415-8
MDL：MFCD10566724
SMILES：O=C(O)/C=C/C(O)=O.O=C(NCC(C)(C(N)=O)C)[C@@H](C[C@@H]([C@H](C[C@@H](C(C)C)CC1=CC=C(OC)C(OCCCOC)=C1)N)O)C(C)C.O=C(NCC(C)(C(N)=O)C)[C@H](C(C)C)C[C@H](O)[C@@H](N)C[C@@H](C(C)C)CC2=CC=C(OC)C(OCCCOC)=C2
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| 基本信息： |
CAS：173334-58-2
中文名称：阿利克仑半富马酸盐
英文名称：Aliskiren Hemifumarate
别名：半延胡索酸阿利吉仑;富马酸阿利吉仑
分子式：C30H53N3O6·1/2C4H4O4
分子量：609.79
规格：50mg ; 25mg
溶解性：Soluble in Water/DMSO
纯度：≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Renin |
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