| 生物活性： |
靶点：MEK inhibitor
通路：MAPK
背景说明：BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂。
生物活性：BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。[1-2]
IC50：MEK5: 4.3nM [1]
In Vitro：BIX02188明显抑制MEK5催化活性，IC50为4.3 nM，轻微抑制ERK5催化活性，IC50为0.83 μM，作用于关系密切的激酶MEK1，MEK2，ERK1，p38α，JNK2，TGFβR1，EGFR，和STK16没有活性，作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM，作用于p38α时IC50为3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2，p38，和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。 BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞，通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活，IC50分别为 1.15 μM 和0.82 μM。[1] BIX02188作用于 300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，IC50为0.8 μM，尤其通过抑制MEK5 信号通路。[2]
数据来源文献：[1] Tatake RJ， et al. Biochem Biophys Res Commun， 2008， 377(1)， 120-125.
[2] Li L， et al. Biochem Biophys Res Commun， 2008， 370(1)， 159
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| 其它标识： |
MDL：MFCD14584538
SMILES：O=C(C1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=CC(CN(C)C)=C3)/C4=CC=CC=C4)N
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| 基本信息： |
CAS：1094614-84-2
英文名称：BIX 02188
别名：MEK5抑制剂
分子式：C25H24N4O2
分子量：412.48
规格：10mg ; 50mg ; 5mg
溶解性：Soluble in DMSO
纯度：≥99%
外观(性状)：Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
MEK inhibitor |
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