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靶点：COX
通路：Immunology & Inflammation
背景说明：Indomethacin是一种有效的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂。
生物活性：Indomethacin 是一种有效的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。[1-4]
In Vitro：吲哚美辛是COX1和COX2的有效非选择性抑制剂，CHO细胞中人COX-1和COX-2的IC50分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛在人全血检测中抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2产生(COX-2)，具有效力(IC50 = 0.68±0.17μM)，并抑制凝血诱导的TXB2产生(COX-1)(IC50 = 0.19± 0.02μM)。在低花生四烯酸浓度(0.1μM)下，吲哚美辛在U937细胞微粒体中阻断COX-1，IC50为20±1 nM [1]。
In Vivo：吲哚美辛剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿(ED50，2.0mg / kg)，痛觉过敏(ED50，1.5mg / kg)，并且对于逆转LPS诱导的大鼠发热也是有效的(ED50，1.1mg /千克)[1]。吲哚美辛(2.5mg / kg，ip)在ET-1注射后8天减少动物中NeuN +细胞的数量。吲哚美辛还可在14天时减少小胶质细胞/巨噬细胞的活化。吲哚美辛在中风后14天显著增加SVZ DCX +细胞/场的数量[2]。吲哚美辛(22.9毫克/千克，口服)产生8到10个线性粘膜病变，从胃底的幽门区延伸到幽门区[3]。
动物实验：大鼠[2]为了研究吲哚美辛治疗对小胶质细胞激活，神经保护和成人神经发生的影响，将大鼠分为四个实验组：注射ET-1的动物，用无菌盐水(ip)处理7天并在8天时灌注。 ET-1注射后数天(第1组，n = 4);注射ET-1的动物，用吲哚美辛(2.5mg / kg，ip)处理7天，并在注射ET-1后8天灌注(第2组，n = 4);注射ET-1的动物，用无菌盐水(ip)处理7天，并在注射ET-1后14天灌注(第3组，n = 4);注射ET-1的动物，用吲哚美辛(2.5mg / kg，ip)处理7天，并在注射ET-1后14天灌注(第4组，n = 4)。在7或14天的存活时间后，用氯胺酮盐酸盐(72mg / kg，ip)和盐酸甲苯噻嗪(9mg / kg，ip)的混合物深度麻醉动物。在验证完全没有角膜和爪抽出反射后，动物经心脏灌注肝素化0.9％温磷酸盐缓冲盐水(PBS)，然后用4％冷多聚甲醛在0.1M磷酸盐缓冲液(PB)，pH 7.4中灌注。将脑在相同的固定剂中后固定24小时，并在7天内在不同梯度的蔗糖 - 甘油溶液中冷冻保护。然后将组织在包埋介质中冷冻，并使用低温恒温器在冠状平面中以30μM切割。然后将切片安装在凝胶化的载玻片上并储存在-20℃的冰箱中[2]。
数据来源文献：[1]. Riendeau D， et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Lopes RS， et al. Indomethacin treatment reduces microglia activation and increases numbers of neuroblasts in the subventricular zone and ischaemic striatum after focal ischaemia. J Biosci. 2016 Sep;41(3):381-94.
[3]. Afroz S， et al. Concentrated phosphatidic acid in cereal brans as potential protective agents against indomethacin-induced stomach ulcer. J Agric Food Chem. 2016 Aug 26.
[4]. Qixiong Zhang， et al. Structure-Property Correlations of Reactive Oxygen Species-Responsive and Hydrogen Peroxide-Eliminating Materials with Anti-Oxidant and Anti-Inflammatory Activities. Chem Mater. 2017， 29(19):8221-8238
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| 其它标识： |
EC：EINECS 200-186-5
MDL：MFCD00057095
SMILES：COC1=CC=C(N(C(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C(C)=C3CC(O)=O)C3=C1
InChIKey：CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N
InChI：InChI=1S/C19H16ClNO4/c1-11-15(10-18(22)23)16-9-14(25-2)7-8-17(16)21(11)19(24)12-3-5-13(20)6-4-12/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,22,23)
PubChem CID：3715
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| 基本信息： |
CAS：53-86-1
中文名称：吲哚美辛
英文名称：Indomethacin
别名：Indocin
分子式：C19H16ClNO4
分子量：357.79
规格：100mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 200mg
溶解性：Soluble in DMSO ≥20mg/mL
纯度：≥98%
外观(性状)：White to yellow Solid
储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
COX |
产品详情
使用本产品的应用案例（仅供参考）
In Vitro
Cell（0.2 mM indomethacin）
The adipogenic medium was the complete culture medium supplemented with 1 μM dexamethasone (Solarbio), 0.2 mM indomethacin (Solarbio), 0.01 g/L insulin (Solarbio), and 0.5 mM isobutyl-methylxanthine (Solarbio).
来源文献：Jia L, Zhang Y, Ji Y, Li X, Xing Y, Wen Y, Huang H, Xu X. Comparative analysis of lncRNA and mRNA expression profiles between periodontal ligament stem cells and gingival mesenchymal stem cells. Gene. 2019 May 30;699:155-164. doi: 10.1016/j.gene.2019.03.015. Epub 2019 Mar 12. PMID: 30876821.
In Vivo
Rat（Male Sprague–Dawley rats (180–200 g)，10 mg/kg indomethacin，tail vein injected）
In brief, after the rats were anesthetized, indomethacin (Solarbio Biological, Ltd, Beijing, China) (10 mg/kg) was injected into the tail vein and then L-NAME (10 mg/kg) and iohexol (3500 mg/kg) were injected 20 minutes later. Rats in the DDCM group were treated with dapagliflozin (5 mg/kg, dissolved in 2 mL of saline) 1 day and 30 minutes before the administration of contrast media, while rats in the control group received saline.
来源文献：Huang X, Guo X, Yan G, Zhang Y, Yao Y, Qiao Y, Wang D, Chen G, Zhang W, Tang C, Cao F. Dapagliflozin Attenuates Contrast-induced Acute Kidney Injury by Regulating the HIF-1α/HE4/NF-κB Pathway. J Cardiovasc Pharmacol. 2022 Jun 1;79(6):904-913. doi: 10.1097/FJC.0000000000001268. PMID: 35383661; PMCID: PMC9162274.
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