| 生物活性： |
靶点：LRRK2
通路：Autophagy
背景说明：是高效选择性的LRRK2抑制剂。
生物活性：GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。[1-2]
In Vitro：维持C-2'/ C-5'的甲氧基/氟代排列和不同的氨基烷基R1取代导致GNE-7915和化合物19的单位数纳摩尔LRRK2细胞活性。扩增的Invitrogen激酶分析(187种激酶)，0.1μM GNE-7915(比LRRK2 Ki高100倍)和19(比LRRK2 Ki高250倍)仅在TTK中产生显示大于50％的抑制。使用DiscoverX KinomeScan55竞争性结合测定组(包括392种独特激酶)的选择性分析也以0.1μM对GNE-7915进行。对于10种激酶检测> 50％探针置换的结合，对于仅LRRK2，TTK和ALK检测> 65％的结合，进一步支持对GNE-7915的优异LRRK2选择性。 Cerep受体分析，包括扩大的脑组，提示GNE-7915和19仅抑制5-HT2B，在10μM时抑制> 70％。 GNE-7915和19被证实是中等强效的5-HT2B拮抗剂体外功能测定[2]。
数据来源文献：[1]. Kavanagh ME， et al. The development of CNS-active LRRK2 inhibitors using property-directed optimisation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3690-6.
[2]. Estrada AA， et al. Discovery of highly potent， selective， and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9416-33
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| 其它标识： |
MDL：MFCD25977005
SMILES：CCNC1=NC(NC2=C(OC)C=C(C(N3CCOCC3)=O)C(F)=C2)=NC=C1C(F)(F)F
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| 基本信息： |
CAS：1351761-44-8
英文名称：GNE-7915
别名：;GNE7915;PYRITINOLHYDROCHLORIDE;
分子式：C19H21F4N5O3
分子量：443.4
规格：10mg ; 25mg ; 5mg
溶解性：Soluble in DMSO
纯度：≥98%
外观(性状)：Off-white to yellow Solid
储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
LRRK2 |
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