| 生物活性： |
靶点：Autophagy;Foxo1
通路：Autophagy
背景说明：AS-1842856是一种特异性的 Foxo1 抑制剂，AS-1842856有效抑制自噬 (autophagy)。
生物活性：AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。[1]
IC50：Foxo1(In HepG2 cells): 33nM [1]
In Vitro：AS1842856通过直接与Foxo1结合，抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性，这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地，Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制内源性G6Pase和PEPCK活性，这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成[1]。
In Vivo：对患有糖尿病的db/db突变小鼠施以口服AS1842856，通过抑制肝脏糖异生相关基因，导致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后则无此影响。处理以AS1842856还会抑制由于注射丙酮酸酯(正常小鼠以及db/db小鼠)所引起的血糖水平的上升[1]。
数据来源文献：[1] Takeyuki Nagashima，et al.Mol Pharmacol.2010，78(5):961-970.
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| 其它标识： |
MDL：MFCD30718173
SMILES：O=C(C1=CN(CC)C2=C(C(N)=C(F)C(NC3CCCCC3)=C2)C1=O)O
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| 基本信息： |
CAS：836620-48-5
英文名称：AS-1842856
别名：5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
分子式：C18H22FN3O3
分子量：347.38
规格：2mg ; 5mg ; 10mg
溶解性：Soluble in DMSO ≥1mg/mL(Need ultrasonic)
纯度：≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Autophagy;Foxo1 |
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