| 酶活/效价： |
≥590IU/mg |
| 生物活性： |
靶点：Bacterial
通路：Anti-infection
背景说明：硫酸庆大霉素为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用,作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
生物活性：Gentamicin sulfate是一种氨基糖苷类抗生素，抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌的生长并可抑制组织培养中的多种支原体菌株。抑制DNase I活性的IC50值为0.57 mM。[1-4]
IC50：0.57mM(DNase I)[1]
In Vitro：庆大霉素是一种比联合青霉素 - 链霉素更有效的体外细菌抑制剂，对组织培养单层无毒，并且不抑制病毒复制。它已被成功地用作商业真菌学培养基中的添加剂以抑制细菌的生长，并且已被证明对于更广泛的生物(铜绿假单胞菌，变形杆菌和粪链球菌)比青霉素和链霉素具有杀菌作用。它不会干扰组织培养中某些埃可病毒和脊髓灰质炎病毒产生的细胞病变效应，对恒河猴肾，HeLa和人羊膜细胞无毒，并且在高压灭菌温度下稳定[2]。庆大霉素是由小单孢菌属(Micromonospora)的各种物种产生的。商品庆大霉素主要由不同的庆大霉素C组分组成。 Yoshizawa阐明了与A位点RNA结合的庆大霉素C1a的3D结构。庆大霉素C1a结合在RNA的A位点的主要沟中[3]。
In Vivo：庆大霉素目前是用于治疗严重感染的首选氨基糖苷类，替代品为阿米卡星，奈替米星和妥布霉素。庆大霉素制剂可以三种形式商购，即耳，眼和局部，基于治疗耳道，眼睛和皮肤感染的相应功能。发现口服和注射形式的庆大霉素对鼠疫耶尔森氏菌具有有效的抗菌活性，如小鼠感染模型所示[3]。用多达9剂甲氧西林或庆大霉素治疗显示异物上的细菌显著减少[4] 。
动物实验：小鼠：细菌攻击小鼠用甲氧西林，庆大霉素，甲氧西林和庆大霉素，或不用抗生素治疗。治疗每天给药三次，持续3天。每剂甲氧西林是每只小鼠75mg(3g/kg体重)，并且庆大霉素剂量是每只小鼠0.75mg(0.03g/kg)。在0.1或0.5mL盐水中皮下给予抗生素。处死小鼠并收集血清和抽吸样品[4]。
数据来源文献：[1]. Xu W， et al. A rapid and sensitive method for kinetic study and activity assay of DNase I in vitro based on a GO-quenched hairpin probe. Anal Bioanal Chem. 2016 May;408(14):3801-9.
[2]. Rudin A， et al. Antibacterial activity of gentamicin sulfate in tissue culture. Appl Microbiol. 1970 Dec;20(6):989-90.
[3]. Kumar CG， et al. Microbial biosynthesis and applications of gentamicin: a critical appraisal.
[4]. Espersen F， et al. Effect of treatment with methicillin and gentamicin in a new experimental mouse model of foreignbody infection. Antimicrob Agents Chemother. 1994 Sep;38(9):2047-53.
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| 其它标识： |
EC：EINECS 215-778-9
MDL：MFCD00270181
SMILES：O=S(O)(O)=O.O[C@]1(C)C(NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2C(N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@@H]3[C@H](N)CC[C@@H]([R])O3)[C@@H]2O)OC1.NC[*].C[C@H]([*])N.C[C@H]([*])NC.[R=].[or].[or]
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| 基本信息： |
CAS：1405-41-0
中文名称：硫酸庆大霉素
英文名称：Gentamicin sulfate
别名：硫酸庆大霉素;Rifampin;正泰霉素;硫酸艮他霉素;Gentamycin Sulfate
分子式：No data available
规格：10mg/mL*1mL in Water ; 100mg ; 500mg
溶解性：Soluble in Water ≥100mg/mL
酶活/效价：≥590IU/mg
外观(性状)：White to yellow Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
Bacterial |
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