| 生物活性： |
靶点：YAP;TEAD;Autophagy;Apoptosis
通路：Hippo
背景说明：Verteporfin是一种 YAP 抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。
生物活性：Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin是一种 YAP 抑制剂，可破坏YAP-TEAD相互作用。[1-2]
In Vitro：Verteporfin通过PDX细胞筛选特异性选择。对PhLO，PhLH和PhLK产生50％生长抑制(GI50)的浓度分别为228 nM，395 nM和538 nM，而ALL-1，TCC-Y/sr和NPhA1的GI50为3.93μM，分别为2.11μM和5.61μM。 GSH显著降低3个PDX细胞中2个对verteporfin的敏感性。 Verteporfin可降低PDX细胞中的线粒体膜电位[1]。 Verteporfin通过抑制YAP表达降低HCT-8/T细胞的PTX抗性，并且与维替泊芬和紫杉醇(PTX)的联合治疗显示出对YAP的抑制和对HCT-8/T的细胞毒性的协同作用[2]。
In Vivo：Verteporfin(10 mg/kg，csc)和达沙替尼显著降低白血病细胞比例，联合治疗进一步减少了脾脏中白血病细胞的数量[1]。
细胞实验：用16种Verteporfin(60nM，120nM，180nM和240nM)和达沙替尼(12nM，24nM，36nM和48nM)的组合处理与S17细胞共培养的PDX细胞。在48小时后测量用每种组合处理的细胞的存活率。
动物实验：小鼠：将PhLO细胞(1.0×107 /小鼠)静脉注射到6周龄雄性NOG小鼠中，然后用载体，Verteporfin(140mg/kg /天)，达沙替尼(20mg/kg /天)处理。从第22天到第28天这些药物的组合。使用Alzet渗透泵通过连续皮下输注(csc)给予Verteporfin。对达沙替尼进行腹膜内注射(ip)。在第28天处死所有小鼠，并使用抗人CD19抗体和抗小鼠CD45抗体通过流式细胞仪研究白血病细胞的嵌合状态。通过LCMS-2020计算Verteporfin的血液浓度。
数据来源文献：[1]. Morishita T， et al. The photosensitizer verteporfin has light-independent anti-leukemic activity for Ph-positive acute lymphoblastic leukemia and synergistically works with dasatinib. Oncotarget. 2016 Aug 2.
[2]. Pan W， et al. Verteporfin can Reverse the Paclitaxel Resistance Induced by YAP Over-Expression in HCT-8/T Cells without Photoactivation through Inhibiting YAP Expression. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):481-90.
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| 其它标识： |
MDL：MFCD28098202
SMILES：C[C@]1(/C2=C/C(N3)=C4C)C(C(/C=C(C(C)=C/5C=C)\NC5=C/C6=N/C(C(CCC(OC)=O)=C6C)=C\C3=C4CCC(O)=O)=N2)=CC=C(C(OC)=O)[C@H]1C(OC)=O.C[C@]7(/C8=C/C(N9)=C%10C)C(C(/C=C(C(C)=C/%11C=C)\NC%11=C/C%12=N/C(C(CCC(O)=O)=C%12C)=C\C9=C%10CCC(OC)=O)=N8)=CC=C(C(OC)=O)[C@H]7C(OC)=O
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| 基本信息： |
CAS：129497-78-5
中文名称：维替泊芬
英文名称：Verteporfin
别名：维替泊芬;DuP-753;维替泊芬;微替泊芬;维替铂芬;
分子式：C41H42N4O8
分子量：718.79
规格：10mg ; 5mg
溶解性：Soluble in DMSO
纯度：≥98%
外观(性状)：Solid
储存条件：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
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| 靶点： |
YAP;TEAD;Autophagy;Apoptosis |
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