| 生物活性： |
靶点：IDH2 (Isocitrate dehydrogenase 2)
通路：Metabolic Enzyme&Protease
背景说明：是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。
生物活性：Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。[1]
In Vitro：AG-221降低>90%的2-HG水平，在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化；在白血病细胞中诱导细胞分化[2]。
In Vivo：AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后，人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖[2]。AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中，IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合，对于提高治疗效果是十分必要的[1]。
数据来源文献：[1] Alan H. Shih， et al. Blood. 2014， 124:437.
[2] Kate Ellwood-Yen， et al. AACR. 2014， 74(19 Sup.):3116.
|
| 其它标识： |
MDL：MFCD29472245
SMILES：CC(O)(C)CNC1=NC(C2=NC(C(F)(F)F)=CC=C2)=NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=NC=C3)=N1
|
| 基本信息： |
CAS：1446502-11-9
中文名称：恩西地平
英文名称：Enasidenib
别名：AG-221;依那替尼
分子式：C19H17F6N7O
分子量：473.38
规格：2mg ; 5mg
溶解性：Soluble in DMSO ≥10mg/mL;Soluble in Water ＜ 1mg/mL
纯度：≥98%
外观(性状)：White to off-white Solid
储存条件：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
|
| 靶点： |
IDH2 (Isocitrate dehydrogenase 2) |
扫一扫关注我们
